西替利嗪（INN：cetirizine）是一種第二代抗組織胺，為長(zhǎng)效的具選擇性的口服強(qiáng)效抗過(guò)敏反應(yīng)藥。商品名有去敏定、司特寧、仙特明、協(xié)帝、CETIN或CETY。治療過(guò)敏性鼻炎、由過(guò)敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢有較好療效。

功能主治

過(guò)敏反應(yīng)

西替利嗪的主要適應(yīng)癥是花粉熱和其他過(guò)敏反應(yīng)。由于這類搔癢和發(fā)紅癥狀是由組胺作用于H1受體所引起，阻斷這些受體可暫時(shí)將癥狀緩解。

西替利嗪也常用于治療急性和（在特殊情況下）慢性蕁麻疹，它于此比任何其他第二代拮抗劑更為有效。

副作用

使用后常見(jiàn)的副作用有嗜睡、口干、頭痛和腹痛。因?yàn)榈诙鶫1-組胺拮抗劑對(duì)組胺H1受體更具選擇性，嗜睡程度通常會(huì)低于第一代拮抗劑造成的。在此類第二代拮抗劑中，西替利嗪會(huì)導(dǎo)致嗜睡。不會(huì)引起嗜睡的第二代拮抗劑有非索非那定和氯雷他定。

藥效學(xué)

西替利嗪是一種具高度選擇性的H1受體拮抗劑。西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪對(duì)H1受體的Ki值（衡量藥物與受體結(jié)合親和力的指標(biāo)。Ki值越低，藥物與受體結(jié)合的親和力越高）分別約為6nM（奈米摩爾）、3nM和100nM，顯示左旋體是具活性的主要形式。西替利嗪對(duì)H1受體的選擇性比多種其他位點(diǎn)（包括毒蕈堿型乙酰膽堿受體、血清素、多巴胺和α-腎上腺素受體等）高600倍（或更高）。其對(duì)H1受體的選擇性比對(duì)五種毒蕈堿乙酰膽堿受體高20,000倍（或更高），因此不具抗膽堿作用。其對(duì)hERG通道的抑制作用微小，可忽略不計(jì)，且將西替利嗪劑量高至60毫克/天（正常建議劑量的六倍）時(shí)未觀察到心臟毒性發(fā)生。

用法

西替利嗪經(jīng)由口服方式給藥。通常在服用后三十分鐘內(nèi)開(kāi)始作用，可持續(xù)約一天。其效力與第一代的H1-組胺拮抗劑苯海拉明相似。