甲氧基聚乙二醇胺,英文名為Methoxypolyethylene glycol amine,常溫常壓下為白色至類(lèi)白色固體粉末,它具有較好的化學(xué)穩(wěn)定性,可溶于氯仿,乙醇等極性有機(jī)溶劑。甲氧基聚乙二醇胺是一類(lèi)重要的修飾性聚乙二醇,可用作軍工傳感器領(lǐng)域中的耐腐蝕涂層材料和多肽類(lèi)藥物分子的包裝材料,在精細(xì)化工生產(chǎn)和醫(yī)藥生產(chǎn)領(lǐng)域中都有一定的應(yīng)用。
圖1 甲氧基聚乙二醇胺的性狀圖
理化性質(zhì)
氨基官能化的甲氧基聚乙二醇胺是一種單反應(yīng)性PEG衍生物,可用于通過(guò)羧基(-COOH)或其他胺反應(yīng)性化學(xué)基團(tuán)修飾蛋白質(zhì),肽和其他材料。甲氧基聚乙二醇胺結(jié)構(gòu)中的氨基容易與琥珀酰亞胺酯(NHS),活化的羧基(-COOH),醛基和許多其他官能團(tuán)反應(yīng)。甲氧基聚乙二醇胺中的氨基(-NH2)具有較高的反應(yīng)性,可以與多種化學(xué)基團(tuán)發(fā)生反應(yīng)。這種反應(yīng)性使得mPEG-Amine在化學(xué)修飾和生物標(biāo)記方面具有重要應(yīng)用。
用途
甲氧基聚乙二醇胺可用于合成葉酸綴合聚合物膠束,它可用于封裝抗癌劑 9-硝基喜樹(shù)堿 (HY-16560)。葉酸綴合聚合物膠束是難溶性抗癌藥物有效載體,能夠避開(kāi)巨噬細(xì)胞并通過(guò)葉酸受體(FR)介導(dǎo)靶向腫瘤細(xì)胞的內(nèi)吞作用發(fā)揮作用。此外,有研究報(bào)道甲氧基聚乙二醇胺在腫瘤防治領(lǐng)域中也有一定的應(yīng)用。甲氧基聚乙二醇胺活化后與蛋白質(zhì),細(xì)胞,藥物等物質(zhì)共價(jià)結(jié)合,可改變被修飾物的物理特性,免疫活性,藥動(dòng)學(xué),體內(nèi)分布等性質(zhì)。這些改變有助于各種藥物及治療技術(shù)揚(yáng)長(zhǎng)避短,該修飾方法通過(guò)減低免疫原性,增加穩(wěn)定性,提高藥物專(zhuān)一性被廣泛用于腫瘤的防治,但多數(shù)仍處于實(shí)驗(yàn)研究階段,臨床已開(kāi)展聚乙二醇-天冬酰胺酶及pegfilgrastim的治療。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 龍卉.甲氧基聚乙二醇在腫瘤防治中的應(yīng)用[J].國(guó)際兒科學(xué)雜志,2005,32:64-64.