概述
三正丁基疊氮化錫是一種化學(xué)物質(zhì)分子式為C12H28N3Sn，分子量為333.0803的有機錫試劑，純凈物質(zhì)性狀為白色粉末狀固體，商售產(chǎn)品一般為三正丁基疊氮化錫的呋喃溶液，表現(xiàn)為無色透明狀態(tài)。
該物質(zhì)不僅本身是重要的金屬試劑，還可作為起始原料用于制備其他有機錫試劑。關(guān)于該物質(zhì)的制備，可以將三丁基氯化錫與疊氮化鈉進行疊氮化反應(yīng)，得到目標物質(zhì)三丁基疊氮化錫。反應(yīng)完成后，將反應(yīng)液冷卻至室溫，然后倒入去離子水中，接著用乙醚萃取有機層，再用飽和食鹽水洗滌，經(jīng)無水硫酸鎂干燥。過濾后蒸發(fā)去除乙醚溶劑，最后通過硅膠柱層析（使用石油醚和二氯甲烷作為洗脫液，比例為20:1）得到白色固體三正丁基疊氮化錫[1]。
應(yīng)用
除了用于有機合成，三正丁基疊氮化錫在制備抗壓藥物方面也有重要應(yīng)用，比如合成坎地沙坦、纈沙坦等。
（1）文獻公開了一種利用微反應(yīng)器連續(xù)流制備原發(fā)性高血壓藥物坎地沙坦的方法。該方法采用微反應(yīng)器連續(xù)流制備坎地沙坦，微反應(yīng)器包括進行連續(xù)流反應(yīng)的A單元，B單元和C單元；將疊氮化鈉溶液與三正丁基疊氮化錫在A單元中進行混合反應(yīng)得到含三正丁基疊氮化錫的反應(yīng)液Ⅰ；反應(yīng)液Ⅰ與C6溶液同時進入到B單元中進行反應(yīng)得到含中間體C7的反應(yīng)液Ⅱ，反應(yīng)液Ⅱ與氫氧化鈉溶液同時進入到C單元中進行水解反應(yīng)，經(jīng)后處理得到坎地沙坦。上述方法極大地簡化了操作步驟，縮短了反應(yīng)時間，減少了各種溶劑的用量，降低了生產(chǎn)成本，提高了生產(chǎn)安全性，并可以實現(xiàn)連續(xù)性和自動化生產(chǎn)，得到的產(chǎn)品純度高，收率高，適用于工業(yè)化生產(chǎn)[2]。
（2）纈沙坦是一款血管緊張素II受體拮抗劑抗高血壓類藥物，該藥物是起到使血管緊張素Ⅱ的I型(AT1)受體封閉，血管緊張素Ⅱ血漿水平升高，刺激未封閉的AT2受體，同時抗衡AT1受體的作用，從而達到擴張血管降低血壓的效果。 在美國，纈沙坦是一款用于治療高血壓癥、充血性心力衰竭、后心肌梗塞的藥物。纈沙坦具有降血壓效果持久穩(wěn)定，毒副作用小的特點。具體的制備如下：以L-纈氨酸為起始原料，先將其改造成L-纈氨酸甲酯，再進行烴化、戊?；^程，最后用三正丁基疊氮化錫進行環(huán)合，水解等步驟合成了S-N-戊?；?N-[4-(2-四唑基)苯基]苯甲基纈氨酸[3]。
參考文獻
[1]趙斌鋒,盛凱蔓,張曉偉,等.三苯基坎地沙坦的合成方法:CN202011027843.2[P].CN111943937A.
[2]葉天健,陳鑫,鄭豪,等.一種利用微反應(yīng)器連續(xù)流制備坎地沙坦的方法:CN202111587573.5[P].CN202111587573.5.
[3]曾運才.纈沙坦的合成工藝研究[J].膠體與聚合物, 2003, 21(3):2.DOI:10.3969/j.issn.1009-1815.2003.03.013.