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典型磺胺類藥物——磺胺對(duì)甲氧嘧啶

2024/8/26 9:21:03 作者:風(fēng)華

概述

磺胺對(duì)甲氧嘧啶是磺胺類藥物的一種,其抗菌范圍廣,副作用小,乙?;实?,且溶解度高。獸醫(yī)臨床上磺胺對(duì)甲氧嘧啶常用于敏感菌 所致的泌尿生殖道感染,呼吸道感染,消化道感染和皮膚軟組織感染及作飼料添加劑。但大量或長期使用可使其在動(dòng)物體內(nèi)蓄積,造成藥物殘留,對(duì)人類的健康構(gòu)成 潛在危害。膠體金免疫層析技術(shù)具有方便快捷,特異敏感,穩(wěn)定性強(qiáng),不需要特殊設(shè)備和試劑,結(jié)果判斷直觀等優(yōu)點(diǎn),因而特別適合于廣大基層獸醫(yī)人員用來大批量檢測(cè)和大面 積普查等,具有巨大的發(fā)展?jié)摿蛷V闊的應(yīng)用前景[1]。

磺胺對(duì)甲氧嘧啶.jpg

制備

磺胺對(duì)甲氧嘧啶的生產(chǎn)工藝主要以由甲化,加成,縮合,脫色,精制五大步驟構(gòu)成,其各步聚工藝中以物料按重量比配在一定溫度、時(shí)間條件下反應(yīng)形成[2]。

獸藥制備技術(shù)領(lǐng)域報(bào)道了一種可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉的制備方法,其提供的可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉在原有藥物有效成分的基礎(chǔ)上添加了檸檬酸鉀,助懸劑和潤濕劑。通過合理的藥物配比提供了一種易于在水中均勻分散,利于飲水給藥的可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉。與市售復(fù)方磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉相比,可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉治療效果好,使用方便,毒副作用小。另外,相關(guān)制備方法工藝簡單,生產(chǎn)成本低廉,適合工業(yè)化大生產(chǎn)[3]。

藥理

磺胺對(duì)甲氧嘧啶屬長效磺胺藥,其對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有抗菌作用。但近年來細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌?;前穼?duì)甲氧嘧啶的抗菌作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。

不良反應(yīng)

磺胺對(duì)甲氧嘧啶的過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。

殘留研究

由于大量使用或長期使用磺胺對(duì)甲氧嘧啶等磺胺藥物,使得其在體內(nèi)蓄積,造成藥物在動(dòng)物組織內(nèi)殘留?;前匪幬镌趧?dòng)物性食品中的殘留對(duì)食品衛(wèi)生以及人類的健康具有潛在的危害性,因此,檢測(cè)并限制肉類,乳類,蛋類等動(dòng)物性食品中磺胺類藥物的殘留日益受到廣泛關(guān)注。我國規(guī)定磺胺類藥物的總殘留量不得超過300ng/ml,歐盟規(guī)定磺胺類所有藥劑的總殘留量不得超過100μg/kg。目前檢測(cè)磺胺類藥物殘留的化學(xué)方法有高效液相色譜法(HPLC),薄層液相色譜法(TLC)和氣相色譜法(GC)等。這些化學(xué)方法雖然非常敏感,準(zhǔn)確,但耗時(shí)長,耗資大,人員素質(zhì)要求高,不適合大量樣品的篩選測(cè)定。酶聯(lián)免疫吸附法(ELISA)作為一種快速,,特異和靈敏度較高的免疫檢測(cè)技術(shù)正逐漸應(yīng)用于藥物殘留的檢測(cè)[4]。

參考文獻(xiàn)

[1]方鉦.磺胺對(duì)甲氧嘧啶膠體金免疫層析快速檢測(cè)試紙條的研制[D].揚(yáng)州大學(xué),2010.DOI:10.7666/d.y1701732.

[2]諸剛.一種磺胺對(duì)甲氧嘧啶生產(chǎn)工藝.

[3]丁曉剛,房春林,李猶平,等.一種可濕性磺胺對(duì)甲氧嘧啶粉及其制備方法:CN201310533462.5[P].CN103536606A.

[4]陳連頤.酶聯(lián)免疫吸附法檢測(cè)磺胺對(duì)甲氧嘧啶殘留的研究[D].揚(yáng)州大學(xué),2002.DOI:10.7666/d.y564764.

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