背景及概述

戈那瑞林別名促性激素釋放素，化學(xué)名為5-氧化脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L脯氨酰-甘氨酰胺，白色或類白色粉末；無(wú)臭，有引濕性。在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。

圖1 戈那瑞林實(shí)物圖

作用與用途

戈那瑞林能刺激垂體前葉分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH)，可促進(jìn)女性卵巢合成和分泌雌激素，故而可用于治療激素依賴性前列腺癌和乳腺癌，也適用于子宮內(nèi)膜異位癥。臨床主要用作促排卵藥以治療下丘腦性閉經(jīng)所致不育、原發(fā)性卵巢功能不足，特別是對(duì)氯米芬無(wú)效的患者；還用于小兒隱睪癥及雄激素過(guò)多、垂體腫瘤等。戈那瑞林靜注經(jīng)3分鐘血濃度達(dá)峰值，t1/2約6分鐘，經(jīng)腎迅速代謝后排泄。其對(duì)血漿中LH的升高作用較快、較強(qiáng)，而對(duì)FSH的升高作用較慢、較弱。

用法與用量

靜滴：于周期第2-4天，每分鐘5-20μg，共90分鐘。如無(wú)排卵(測(cè)基礎(chǔ)體溫)，可重新給藥；排卵后肌注絨促性素(HCG)，1次單位，隔3天再1次單位，一般2-4個(gè)周期后會(huì)懷孕。

鼻腔：對(duì)小兒?jiǎn)蝹?cè)或雙側(cè)隱睪癥，最佳治療時(shí)機(jī)為1-2歲間，1次．2mg，每日3次(早、中、晚餐前噴用)，連用4周為一療程。必要時(shí)可間隔3個(gè)月后重復(fù)使用。

注意事項(xiàng)

可有多胎妊娠、注射處炎癥，偶有暫時(shí)性陰莖肥大。對(duì)苯甲醇過(guò)敏者忌用。

藥物相互作用

戈那瑞林避免和其他促性釋放素制劑、腦垂體激素或性激素制劑同時(shí)使用。

制劑

注射液(pulstim)：每支戈那瑞林500μg(1ml)。粉針(1utrelef)：每支0．8；3．2戈那瑞林mg[1]。

噴鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含戈那瑞林20mg、苯甲醇100mg(相當(dāng)100次使用劑量)。

參考文獻(xiàn)

[1] 國(guó)家藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典：2010年版：第二部[M].北京：中國(guó)醫(yī)藥科技出版社，2010.