背景技術

(+)-環(huán)橄欖樹脂素是Stereospermum personatum的主要成分，Stereospermum personatum是應用于傳統(tǒng)的印度藥物體系中的藥用植物，也被廣泛倡導用于制備利尿劑、溶石藥、除痰劑、強心劑、壯陽劑、開胃劑、抗炎劑、抗菌劑、治療消化不良、腹瀉、腎和膀胱結石、咳嗽、哮喘、劇渴、痔瘡以及胃酸過多癥的藥物。(+)-環(huán)橄欖樹脂素具有醫(yī)學價值的抗氧化藥物分子相比的自由基清除特性，具有抗氧化和抗血小板凝集作用。

目前已知的杜仲的化學成分中含有木脂素類化合物(+)-環(huán)橄欖樹脂素。研究發(fā)現杜仲中的(+)-環(huán)橄欖樹脂素具有抗氧化、抗炎、抗纖維化作用，能緩解高血壓引起的腎臟血管重構。最近研究還發(fā)現能夠顯著提高MCAO大鼠的神經功能評分，減少梗死面積，提示其可能具有神經保護作用。因此，從天然產物中提取和分離具有活性的(+)-環(huán)橄欖樹脂素具有重要意義。

提取方法 

1)使用水回流提取方法提取杜仲干燥樹皮10公斤兩次，然后將水溶液在真空條件下進行濃縮，得到萃取物(500g)；

2)通過大孔樹脂柱層析的方法分離純化萃取物，用大孔樹脂HPD-100充分吸附萃取物，使用流動相為EtOH-H2O(體積比從100:0到5:95)進行梯度洗脫，梯度洗脫比例依次為100％、85％、70％、50％、30％和10％濃度的乙醇水溶液，依次收集不同部分洗脫液；

3)收集70％乙醇部分進行濃縮后進一步通過硅膠柱層析分離，使用流動相為CH2Cl2-MeOH(體積比從100:0到50:50)進行梯度洗脫，梯度洗脫比例依次為CH2Cl2-MeOH的體積比100:0、100:5、100:10、100:15、100:20、100:25和50:50，分段收集洗脫液，得到7個部分(按洗脫順序依次為部分1-7)；

4)取上述部分3通過硅膠柱層析進行分離，使用流動相為CH2Cl2-MeOH(體積比從100：0到100：10)進行梯度洗脫，梯度洗脫比例依次為CH2Cl2-MeOH的體積比100:0、100:2、100:5、100:8和100:10，分段收集洗脫液，得到5個部分(按洗脫順序依次為部分3 .1-3 .5)；

5)取上述部分3.4通過半制備高效液相色譜(HPLC)進行分離，使用流動相為CH3CN-H2O(0～30min，22％～28％)，得到(+)-環(huán)橄欖樹脂素(2.2mg，tR=15.6min)。tR為(+)-環(huán)橄欖樹脂素的出峰時間，收集主峰部分。

參考文獻

[1]南大學湘雅醫(yī)院. 環(huán)橄欖樹脂素及其制備方法:CN201911264233.1[P]. 2020-05-08.