普樂(lè)沙福的中文化學(xué)名：1,1-[1,4-亞苯基二(亞甲基)]-二-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷，是一種趨化因子受體4(CXCR4)的專一性拮抗劑。

功效

普樂(lè)沙福是美國(guó)Genzyme 公司研發(fā)的一種造血干細(xì)胞激活劑，可同時(shí)刺激造血干細(xì)胞增殖、分化進(jìn)入血液循環(huán)。美國(guó)FDA于2008 年12 月15 日批準(zhǔn)其上市，臨床研究表明，本品能大幅度提高患者的白細(xì)胞數(shù)量并促進(jìn)造血干細(xì)胞從骨髓向血液流動(dòng)，與粒細(xì)胞集落刺激因子(G-CSF) 有協(xié)同作用；已用于多發(fā)性骨髓瘤（NHL）與霍奇金淋巴瘤（MM）患者干細(xì)胞移植的臨床治療。

作用機(jī)制

普樂(lè)沙福是一種CXCR4細(xì)胞因子受體阻斷劑，可阻止該受體與相應(yīng)的細(xì)胞因子結(jié)合，包括基質(zhì)細(xì)胞原因子1α。該因子在人類造血干細(xì)胞定位和轉(zhuǎn)移方面發(fā)揮作用，促使人類造血干細(xì)胞定位于骨髓基質(zhì)中。普樂(lè)沙福阻斷該信號(hào)的傳導(dǎo)，使造血干細(xì)胞部分轉(zhuǎn)移到外周血組織中，有利于某些需要收集造血干細(xì)胞的治療過(guò)程。

用法用量

啟動(dòng)治療Mozobil患者接受的G-CSF后，每天一次，4天。

重復(fù)Mozobil劑量最多連續(xù)4天。

選擇劑量以0.24毫克/公斤實(shí)際體重。

通過(guò)單采開(kāi)始大約11小時(shí)前，皮下注射轄。

腎損害：如果肌酐清除率≤50 mL/min的劑量減少三分之一至0.16毫克/公斤。