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更易分散的厄多司坦組合物制備方法

2023/12/26 14:34:41 作者:云霄

背景

厄多司坦是一種前體藥物,其結(jié)構(gòu)中帶有非游離的封閉的巰基,對局部粘蛋白無活性作用,口服后經(jīng)代謝產(chǎn)生三個含有游離巰基的代謝產(chǎn)物而發(fā)揮藥理作用,因而口服后無明顯胃腸道副作用。

厄多司坦

實驗證明,厄多司坦體內(nèi)代謝物能使支氣管分泌物中粘蛋白的二硫鍵斷裂,并改變分泌物組成和流變學(xué)性質(zhì),降低痰液粘度,改善受抑制的呼吸功能,能清除自由基,有效保護a1-抗胰蛋白酶免受煙、塵誘發(fā)的氧化滅活作用,防止對肺彈性蛋白及中性粒細胞的損傷。此外還能明顯增加IgA/白蛋白、乳鐵蛋白/白蛋白的比值,減弱局部炎癥,增強和改善抗生素對支氣管粘膜的滲透作用,有利于呼吸道各種炎癥的治療。

但厄多司坦溶解性較差,制成普通劑型生物利用度較差,為了提高厄多司坦的使用效果,可以將其做成分散片。

制備方法

專利 CN101606931B 提供一種含有厄多司坦組合物的分散片制備方法,步驟如下:

(1)備料:微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉過篩,乳糖、安賽蜜粉碎后過篩;

上述輔料先進行過篩,可以將材料控制在一定的粒度范圍內(nèi),這樣有利于在后面的混合步驟中混合更加均勻,分散性更好。本領(lǐng)域技術(shù)人員通常知曉所述的過篩應(yīng)該過多少目篩,現(xiàn)有技術(shù)的過篩即可制備出質(zhì)量合格的組合物,但本發(fā)明優(yōu)選的是乳糖、安賽蜜粉碎過100~140目篩,微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素過70~90目篩,羧甲基淀粉鈉過100~140目篩;更優(yōu)選為乳糖、安賽蜜粉碎過120目篩,微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素過80目篩,羧甲基淀粉鈉過120目篩。

(2)制粒:將厄多司坦、低取代羥丙基纖維素混合均勻后用球磨機粉碎,過篩,然后加入羧甲基淀粉鈉,使用高速混合制粒機干混,加入無水乙醇15~25ml,優(yōu)選為20ml,濕混,然后再濕混切割,制得的濕顆粒進行干燥,干燥后得到的干顆粒進行整粒;

(3)壓片:將整粒后的顆粒和微晶纖維素使用三維混合機混合均勻,再加入乳糖、安賽蜜和硬脂酸鎂混合均勻,進行壓片。

此方法提供的厄多司坦組合物分散片分散均勻性好,藥物溶出效率高,制備方法簡單易行,適合工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)??梢赃M一步提高產(chǎn)品質(zhì)量,進一步提高制得的厄多司坦組合物分散片的給藥效果。

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