環(huán)孢素A又稱環(huán)孢菌素、山地明或者環(huán)孢霉素A，由11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽組成，屬于強(qiáng)效免疫抑制劑。臨床上主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應(yīng)，也可與腎上腺皮質(zhì)激素同用，治療免疫性疾病。

作用機(jī)制

環(huán)孢素A針對(duì)T淋巴細(xì)胞亞群起選擇性抑制作用，可以有效抑制輔助性T淋巴細(xì)胞、B淋巴細(xì)胞的活性。主要機(jī)制是抑制靜止期Th細(xì)胞的分化、增殖和HLA－II抗原的表達(dá)，從而減少Th細(xì)胞釋放淋巴因子的合成與分泌，間接影響B(tài)細(xì)胞。環(huán)孢素A可與細(xì)胞內(nèi)免疫嗜素親環(huán)蛋白結(jié)合，從而抑制輔助性T細(xì)胞的活化，降低對(duì)白細(xì)胞介素－2的反應(yīng)性，進(jìn)一步影響B(tài)淋巴細(xì)胞的分化，抑制由其介導(dǎo)的免疫反應(yīng)的發(fā)生，對(duì)細(xì)胞和體液免疫均有較好的抑制作用，所以環(huán)孢素A可同時(shí)作用于細(xì)胞和體液免疫。環(huán)孢素A可通過2種機(jī)制抑制凋亡。

環(huán)孢素A制劑

環(huán)孢素A是一種用于治療干眼疾病的藥物中的活性成分。環(huán)孢菌素A不太溶于水，因此目前通過將所述藥物溶解于油中以形成乳液或通過混合所述藥物與高水平的表面活性劑和/或增溶劑以形成水溶液來配制。

CN104080442A已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一種環(huán)孢菌素A制劑，其使用環(huán)孢菌素A的新型晶體多晶型物以產(chǎn)生包含平均尺寸為約1微米或更小(為了正確地闡述所述數(shù)字，人發(fā)的平均厚度是約100微米)的環(huán)孢菌素A顆粒的納米懸浮液。