本品主要成份為硫酸長春新堿,化學(xué)名稱:硫酸長春新堿。
分子式:C46H56N4O10·H2SO4
分子量:923.04
輔料:乳糖、氫氧化鈉
性狀:本品為白色或類白色的疏松塊狀物或無定形固體;有引濕性;遇光或熱易變黃。
適應(yīng)癥
(1)急性白血病,尤其是兒童急性白血病,對急性淋巴細胞白血病療效顯著。
(2)惡性淋巴瘤。
(3)生殖細胞腫瘤。
(4)小細胞肺癌、尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經(jīng)母細胞瘤。
(5)乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。
用法用量
成人劑量1~2mg(或1.4mg/m2)不大于2mg,年齡大于65歲者,每次1mg。兒童75ug/kg或2.0mg/m2,每周一次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。
不良反應(yīng)
(1)劑量限制性毒性是神經(jīng)系統(tǒng)毒性,主要引起外周神經(jīng)癥狀,如手指、神經(jīng)毒性等,與累積量有關(guān)。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失,外周神經(jīng)炎。腹痛、便秘,麻痹性腸梗阻偶見。運動神經(jīng)、感覺神經(jīng)和腦神經(jīng)也可受到破壞,并產(chǎn)生相應(yīng)癥狀。神經(jīng)毒性常發(fā)生于40歲以上者,兒童的耐受性好于成人,惡性淋巴瘤病人出現(xiàn)神經(jīng)毒性的傾向高于其他腫瘤病人。
(2)骨髓抑制和消化道反應(yīng)較輕。
(3)有局部組織刺激作用,藥液不能外漏,否則可引起局部壞死。
(4)可見脫發(fā),偶見血壓的改變。
注意事項
(1)僅用于靜脈注射,漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏,應(yīng)立即停止輸液,并予相應(yīng)處理(參考氮芥外漏的處理)。
(2)防止藥液濺人眼內(nèi),一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗,以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護。
(3)沖人靜脈時避免日光直接照射。
(4)肝功能異常時減量使用。
藥物相互作用
(1)吡咯系列抗真菌劑(伊曲康唑),增加肌肉神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。如發(fā)現(xiàn)有副作用,應(yīng)進行減量、暫停或停藥等適當(dāng)處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-4503A的作用,長春新堿通過肝細胞染色素P-4503A代謝,合用可使長春新堿代謝受抑制。
(2)與苯妥英鈉合用,降低苯妥英鈉吸收,或使代謝亢進。
(3)與含鉬的抗亞、惡性腫瘤劑合用,可能增強第8對腦神經(jīng)障礙。
(4)與天冬酰胺酶合用,可能增強神經(jīng)系統(tǒng)及血液系統(tǒng)的障礙。為將毒性控制到最小,可將硫酸長春新堿在天冬酰胺酶給藥前12~24小時以前使用。