水飛薊素(silymarin)是從水飛薊種子中提取的一種新型黃酮類化合物，是一種淡黃色粉末狀物質(zhì)。
水飛薊素是水飛薊賓(Silybin)、聚水飛薊賓(Silybinomer)、水飛薊亭(Silychristin)、水飛薊寧(Silydianin)等化合物的總稱。
一、藥理作用
已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和由毒蕈 素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氧化碳、 半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3引起的中毒。
水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點(diǎn)和作用機(jī)制。由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。
脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止，并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正?；?/p>
總之，水飛薊素的貢獻(xiàn)是對肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解性細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）的流失，水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì) （如α-鵝膏菌素）穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。
蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體 RNA的合成，同時導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。
因此，水飛薊素可增強(qiáng)肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。
水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發(fā)；
另外，通過下調(diào)Ⅰ型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機(jī)制；通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-l mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-l的合成，促進(jìn)膠原蛋白減退機(jī)制。
因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。
二、藥動學(xué)
水飛薊素的主要成分為水飛薊賓。臨床研究顯示水飛薊素經(jīng)消化道吸收后，主要隨膽汁排泄（大于吸收量的80%）。
已經(jīng)證實(shí)膽汁中有作為代謝物的葡萄糖苷酸和硫酸鹽。水飛薊賓在脫離連接后被重吸收，并進(jìn)入腸肝循環(huán)。
由于水飛薊賓可能主要經(jīng)膽汁清除（作用地點(diǎn)：肝臟），因此血液含量低且腎臟清除少。
本品吸收半衰期為2.2h，清除半衰期為6.3h。當(dāng)本品以治療劑量服用時，單次服用與多次服用后人膽汁中的水飛薊賓含量相同。
結(jié)果表明水飛薊賓不會在人體中蓄積。140mg規(guī)格的水飛薊素一日3次多次服用后，膽汁清除達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。
三、國內(nèi)外的臨床研究
Gyorgy Muzes醫(yī)師等學(xué)者所作的一項水飛薊素對慢性酒精性肝病患者抗氧化防御系統(tǒng)和脂類過氧化的作用的雙盲對照，
研究顯示：水飛薊素對肝臟有保護(hù)作用，能大大提高患有慢性酒精性肝病患者的復(fù)和抗氧化系統(tǒng)活性，能提高抗氧化物防御能力并抑制了脂質(zhì)過氧化物產(chǎn)生 。
水飛薊素多方面作用于肝臟，恢復(fù)肝功能各項指標(biāo)。
有實(shí)驗證實(shí)，慢性病毒性肝炎患者經(jīng)水飛薊素420mg/天治療12個月，血清白蛋白水平在2個月內(nèi)上升20%，并且在隨后的幾個月內(nèi)維持這一水平；
水飛薊素降低P-Ⅲ-P水平，對于初始血清P-Ⅲ-P值高的患者服用水飛薊素420mg/天治療3個月，血清P-Ⅲ-P水平明顯下降，更有部分患者恢復(fù)正常水平。
水飛薊素能夠明顯縮短疾病進(jìn)程，有實(shí)驗證實(shí)，急性肝炎患者經(jīng)水飛薊素治療后，病情恢復(fù)所需的時間比安慰組顯著縮短，并可預(yù)防 轉(zhuǎn)化成慢性肝炎。
有實(shí)驗證實(shí)，水飛薊素能提高肝硬化患者生存率：硬化患者4年生 存率觀察，水飛薊素組為58%，安慰劑組為38%，實(shí)驗結(jié)果表明水飛薊素能提高肝硬化患者生存時間。
多項藥理實(shí)驗證實(shí)，水飛薊素具有直接及間接雙重抗肝纖維化作用，水飛薊素能降低慢性四氯化碳中毒后的大鼠肝臟膠原蛋白含 量，通過清除自由基和阻止炎性反應(yīng)，起到間接抗肝纖維化作用。
水飛薊素下調(diào)Ⅰ型膠原蛋白mRNA，下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-l mRNA，起到直接抗肝纖維化作用。
一項針對狒狒的為期三年的肝纖維化研究結(jié)果表明：
水飛薊素通過抑制4-羥基壬烯醛減少脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，抑制Ⅰ型膠原蛋白在狒狒肝臟中蓄積，從而延緩狒狒酒精誘導(dǎo)的肝纖維化進(jìn)程。
水飛薊素能改善肝臟組織學(xué)，患者經(jīng)水飛薊素420mg/d治療3個月 后，炎性反應(yīng)減退，纖維組織浸潤減少。
67 個月后，肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞增生，肝小葉炎癥及碎片壞死明顯減退。
沙棘可以增加胰腺的分泌功能，提高胰酶活性，沙棘籽油中的沙棘黃酮另外還可增加唾液腺、胃腸腺的分泌，提高胃蛋白酶的含量，促進(jìn)消化。
而水飛薊可以保護(hù)肝細(xì)胞膜，促進(jìn)肝細(xì)胞的修復(fù)和再生，就像給肝細(xì)胞穿上了一件厚厚的保護(hù)衣一樣，起到保護(hù)肝細(xì)胞的作用，還能抗肝纖維化，防止肝硬化。