氯雷他定(Loratadine)是一種用于治療花粉熱(Hay fever)引起的鼻子癢、流鼻水、流眼淚、打噴嚏等過(guò)敏癥狀的抗組織胺，也可用于緩解蕁麻疹的搔癢癥狀。

藥理作用    

本品為氯雷他定在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有選擇性對(duì)抗外周H1受體的作用，且可抑制炎癥介質(zhì)的釋放、超氧負(fù)離子的產(chǎn)生、Ca2+的外流、細(xì)胞因子和化學(xué)因子的釋放、黏附分子的表達(dá)、嗜酸性粒細(xì)胞的移動(dòng)和吸附等。本品對(duì)H1受體的親和作用是氯雷他定的10~20倍，且無(wú)鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿能作用?？寺∪薍1受體放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)顯示：本品對(duì)H1受體的結(jié)合力比氯雷他定強(qiáng)（IC50分別為51 nmol/L和721 nmol/L），而對(duì)H2和H3受體結(jié)合力非常弱。在豚鼠肺組織中，本品對(duì)H1受體的結(jié)合力較氯雷他定強(qiáng)（IC50分別為840 nmol/L和3030 nmol/L）。在鼠卵巢細(xì)胞和人支氣管平滑肌細(xì)胞上的實(shí)驗(yàn)表明，本品對(duì)H1受體的拮抗作用強(qiáng)于特非那定、阿司咪唑、非索非那定（fexofenadine）、西替利嗪和氯雷他定。本品很少透過(guò)血-腦脊液屏障，故不產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)靜作用。     

藥動(dòng)學(xué)

49例健康男性志愿者分別服用單一劑量的本品（5 mg，7.5 mg，10 mg和20 mg）或安慰劑，在單劑量用藥后經(jīng)3天清除期，再以相同的劑量連續(xù)服用14天。結(jié)果顯示：?jiǎn)蝿┝拷o藥Cmax和AUC0~∞的值呈現(xiàn)劑量依賴性。表觀分布容積為114~201 L，清除半衰期為19~34.6小時(shí)。穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)研究表明本品的累積因子為1.1~1.6，與消除半衰期和給藥頻率一致。多劑量和單劑量給藥其表觀分布容積與清除半衰期沒(méi)有顯著性差異。本品在不同種族和性別中的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示：黑人的AUC0~∞和Cmax分別比白人高32%和18%，而女性比男性分別高3%和10%，這些差異沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。本品的生物利用度不受食物的影響，與紅霉素、酮康唑等CYP3A4酶抑制劑合用不存在藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)上的相互作用。     

適應(yīng)癥  

氯雷他定可用于成年人和12歲以上兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（SAR）、慢性特發(fā)性蕁麻疹（CIU）及不明原因的蕁麻疹。     

用法用量   

口服，每天5 mg。

不良反應(yīng)    

氯雷他定經(jīng)大量動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明是安全的。安慰劑對(duì)照試驗(yàn)顯示，本品高劑量（45 mg，每日1次）不引起患者心臟Q-T間期延長(zhǎng)和其他心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)。此實(shí)驗(yàn)中的不良反應(yīng)是輕度至重度的頭痛，發(fā)生率為54%。在另一試驗(yàn)中，患者被隨機(jī)分為4組：地氯雷他定組、地氯雷他定+酒精組、安慰劑組、安慰劑組+酒精組。在每次治療后2小時(shí)、4小時(shí)、6小時(shí)、8小時(shí)用改良的Rombergs試驗(yàn)（the modified Rombergs test）、Stanford睡眠量表（the Stanford sleepiness scale）、數(shù)字符號(hào)替換試驗(yàn)（the digit symbol substitution test）、系列加減反應(yīng)試驗(yàn)（the serial add subtract reaction time test）和精神運(yùn)動(dòng)警覺(jué)試驗(yàn)（the psychomotor vigilance test）評(píng)估患者的精神運(yùn)動(dòng)情況。結(jié)果顯示，本品并不增加酒精的中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。      

注意事項(xiàng)

1.對(duì)本品及氯雷他定過(guò)敏者禁用。 2.哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 3.妊娠期應(yīng)用本品的安全性未被確定。因此僅在權(quán)衡利弊之后，對(duì)胎兒有利的情況下方能應(yīng)用。4.2歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定。 5.在做皮試前的大約48小時(shí)應(yīng)停止使用本品，因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽(yáng)性反應(yīng)。6.肝功能不全的患者使用本品可能會(huì)增加毒性，可適當(dāng)調(diào)整服用劑量。