艾普拉唑(laprazole)是治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎創(chuàng)新型新藥,屬于新一代質(zhì)子泵抑制劑,在臨床中治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎具有顯著優(yōu)勢(shì)。
適應(yīng)癥
艾普拉唑(Ilaprazole)片適用于治療十二指腸潰瘍及反流性食管炎。
藥物相互作用
一、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影響依賴于胃內(nèi)pH值吸收的藥物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量或避免合用。
二、體外試驗(yàn)和代謝研究的結(jié)果提示肝臟CYP3A4酶參與艾普拉唑片的代謝,但目前尚不能確定CYP3A4酶為艾普拉唑片的主要代謝酶。國外研究結(jié)果顯示,24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用藥5天,使CYP3A4酶的特異性底物咪達(dá)唑侖的血漿濃度升高31~41%,提示艾普拉唑?qū)儆贑YP3A4酶的弱抑制劑,推測(cè)其對(duì)經(jīng)CYP2C19酶代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等)的代謝影響不大。目前尚無確切數(shù)據(jù)說明艾普拉唑片是否經(jīng)肝臟CYP2C19酶代謝,但現(xiàn)有的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)提示,人體中CYP2C19酶的基因多態(tài)性不影響艾普拉唑片的療效。
三、艾普拉唑(5mg/次,每天2次)、克拉霉素(500mg/次,每天2次)和阿莫西林(1g/次,每天2次)聯(lián)合用藥藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與單用比較,艾普拉唑AUC0-∞降低約8.2%(90%CI:70.7%~100.1%),Cmax降低約29.4%(90%CI:58.3%~80.5%);而克拉霉素AUC0-?未變(90%CI:80.1%~120.9%),Cmax升高約24.4%(90%CI:100.7%~149.2%)。
藥理作用
艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑,其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,與H+K+-ATP酶上的疏基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,不可逆抑制H+/K+-ATP酶,產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。
艾普拉唑腸溶片的副作用(不良反應(yīng))
在國內(nèi)臨床試驗(yàn)中共有507例受試者使用過本品,有85%的把握度發(fā)現(xiàn)發(fā)生率為1/250的不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于1%、小于10%)有腹瀉(2.41%)、頭暈頭痛(2.41%)、血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經(jīng)時(shí)間延長、腎功能異常(蛋白尿、BUN升高)、心電圖異常(室性期前收縮、I度房室傳導(dǎo)阻滯)、白細(xì)胞減少等。上述不良反應(yīng)常為輕、中度,可自行恢復(fù)。本品已完成的Ⅲ期臨床試驗(yàn)受試者用藥的療程為4周,目前尚未獲得更長時(shí)間用藥的安全性數(shù)據(jù)。
艾普拉唑腸溶禁忌癥
1. 對(duì)艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過敏者禁用。
2. 由于目前尚無用肝、腎功能不全者的臨床試驗(yàn)資料,肝、腎功能不全者禁用。
服用艾普拉唑腸溶片須注意的事項(xiàng)
1、 本品不能咀嚼或壓碎,應(yīng)整片吞服。
2、 本品抑制胃酸分泌作用強(qiáng),對(duì)于一般消化性潰瘍等疾病,不宜長期大劑量服用。
3、 使用前應(yīng)先排除胃與食道的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。
艾普拉唑腸溶片的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 本品用于成人十二指腸潰瘍,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。療程為4周,或遵醫(yī)囑。