背景及概述^[1]

1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸鹽是一種氟化試劑，可用于親電氟化反應(yīng)。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備法匹拉韋。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

CN202010583503.1報(bào)道了1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸鹽可有用制備法匹拉韋及其衍生物。具體為：以化合物A為原料，通過(guò)親電氟化反應(yīng)，選擇性在6-位引入氟原子，一步反應(yīng)高效合成法匹拉韋或其衍生物，即化合物B。反應(yīng)通式如下：

其中R1為-CONH2，-CONH2，-CONR3,-COOR3,氰基中的一種。其中R2，R3為H、C1-C6的烷基，C1-C6的環(huán)烷基，芳香基取代的烷基。上述一步反應(yīng)是指：將化合物A、氟化試劑置于反應(yīng)溶劑中，在一定溫度下進(jìn)行親電氟化反應(yīng)。反應(yīng)溫度為30-150℃，優(yōu)選70-100℃。根據(jù)上所述的制備方法，其中親電氟化反應(yīng)采用的氟化試劑包括但不限于N-F試劑，具體的，包括：所述親電氟化反應(yīng)采用的氟化試劑選自：N-氟苯磺酰亞胺(NFSI)、氟雙(苯磺?；?甲烷、N-氟-N-[4-(三氟甲基)苯基]-(NFSA)、1-氟-4-羥基-1,4-二氮二環(huán)[2.2.2]辛烷雙四氟硼酸鹽(Accnfluor)、1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)鹽(Selectfluor)、N-氟吡啶鎓(四氟硼酸鹽或三氟甲磺酸鹽)、1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸鹽等。

應(yīng)用二、

CN201610173119.8報(bào)道了一種3-氟代-吲哚-2-羰基化合物的高效合成方法，包括：在氟代試劑，溶劑和添加劑存在的條件下，對(duì)3-氫-吲 哚-2-醇類化合物進(jìn)行氟代氧化反應(yīng),得到相應(yīng)的3-氟代-吲哚-2-羰基化合物。所述氟代試劑為1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷二(四氟硼 酸)鹽(氟試劑)、N-氟代雙苯磺酰胺、1-氟-2,4,6-三甲基吡啶三氟甲烷磺酸鹽、1-氟-4-甲 基-1,4-二氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)鹽中的一種或幾種的混合物。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN202010583503.1 一種法匹拉韋及其衍生物的制備方法

[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201610173119.8 3-氟代-吲哚-2-羰基化合物的高效制備方法