鹽酸托莫西?。ˋtomoxetine Hydrochloride）由禮來研發(fā)，是一種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑，適用于治療注意缺陷多動障礙。首先于2002年11月26日獲FDA批準(zhǔn)上市，之后于2009年4月22日獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)上市。

功效與作用

托莫西汀系甲苯氧苯丙胺衍生物,為一選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制藥.可選擇性抑制突觸前膜去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運體,增強去甲腎上腺素功能,發(fā)揮抗多動障礙和抗抑郁作用.對膽堿能、組胺、多巴胺、5-羥色胺及α腎上腺素等其他神經(jīng)遞質(zhì)受體幾無親和力.主要用于注意缺陷與多動障礙,亦用于治療抑郁癥.

口服吸收良好,食物不影響其吸收程度,但可降低其吸收速率,tamx為1~2h,主要分布在全身體液內(nèi),血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)98%.在肝內(nèi)通過CYPD6酶途徑和隨后的葡糖醛酸化而廣泛代謝,其主要代謝物為4-羥基托莫西汀.大部分經(jīng)腎隨尿排出,少量隨糞排出.412為4~5h,代謝能力差者可達(dá)22h.

用法及用量

兒童劑量:口服,體重≤70kg,前3d,0.5mg/(kg·d),第4日起逐漸增加至1.2mg/(kg·d),每日早晨頓服或分早晚兩次服,劑量不應(yīng)超過1.4mg/(kg·d)或100mg/d,選其中較小的一個劑量;體重>

70kg,前3d,40mg/d,第4日起逐漸增加至80ng/d,每日早晨頓服或分早、晚兩次服,2~4周后,如未達(dá)療效,可增至100mg/d,劑量不應(yīng)超過100mg/d.成人劑量:同70kg以上兒童.

注意事項與副作用危害

①對本品過敏或閉角型青光眼、正在服用單胺氧化酶抑制藥或停用單胺氧化酶抑制藥未超過2周患者禁用.②<6歲兒童、高血壓和心臟病、低血壓或有低血壓傾向、肝及腎功能不全、代謝功能較弱、有藥物依賴、有尿潴留或膀胱功能異常等患者慎用.③可引起心悸、舒張壓增高和心率加快.④可引起頭暈、頭痛、失眠、嗜睡、焦慮和震顫.⑤偶見躁狂和自殺傾向.⑥可引起體重下降,且與劑量相關(guān).⑦可引起口干、惡心、嘔吐、食欲減退、消化不良和腹痛等胃腸道反應(yīng).⑧常見尿潴留和排尿困難.⑨可引起咳嗽.⑩亦可引起皮疹、蕁麻疹、瘙癢、血管性水腫等.①不可與CYP2D6抑制藥合用.⑩不可與沙丁醇胺合用.③操作機器、駕駛汽車患者慎用.