碘佛醇為三碘低滲非離子型造影劑,主要用于腦血管、周圍動脈及靜脈、左心室、選擇性冠狀動脈、內臟動脈造影,尿路造影,頭部和全身CT增強掃描,數(shù)字減影血管造影,以及兒童的尿路造影和動脈內數(shù)字減影造影等。根據(jù)具體情況選用適當途徑和劑量。如用碘佛醇-160,血管造影劑量為5~80ml,劑量為250ml??焖凫o脈注射后,血液中碘濃度立即升至峰值,隨后在5~10分鐘內迅速下降,在20分鐘時,與細胞外間隙達到平衡。靜脈注射15~120秒鐘后,正常與異常組織間對比增強至程度,因此在注射后30~90秒鐘的動態(tài)CT掃描可以提高增強效果及診斷效率。
【藥代動力學】
快速靜注后,血液內碘濃度立即達峰值,在5~10分鐘內迅速下降,半衰期為20分鐘;靜注 20分鐘,與細胞外間隙達到平衡,然后濃度下降呈指數(shù)性。靜脈閉注造影劑后15~120秒鐘, 正常和異常組織的對比增強達到程度,故在注射后30~90秒鐘內進行的動態(tài)CT掃描可提高增強效果及診斷效率,這在CT 增強檢查時尤為有用。正常人于血管內注射本品后,其清除藥動學呈兩室模型(藥物分布的快速α期及藥物排出較慢的β 期)。血管內注射后,本品主要通過腎臟排泄,尿液中藥物濃度在注射后2小時達峰值,通過糞便排出量極少。本品不與血漿蛋白結合,不發(fā)生代謝。本品可能以單純擴散方式通過胎盤屏 障,通過乳汁排泄情況不清楚。
【適應癥】
碘佛醇主要用于各種放射造影檢查,包括:腦血管造影、周圍動脈造影;內臟動脈、腎動脈和主動脈造影;心血管造影;靜脈尿路造影以及CT增強檢查。
【劑量和用法】
1.腦血管造影,需2~12ml,使用碘佛醇240或320均可; 主動脈造影需60ml碘佛醇320;鎖骨下動脈肱動脈20ml;腹腔動脈45ml;腸 系膜動脈45ml;腎動脈9ml。以上劑量可重復,總劑量一般不超過200~ 250ml。2.CT增強掃描:頭部CT,成人一般劑量為50~150ml碘佛醇320或 100~250ml碘佛醇240,注射后可立即掃描;體部CT,成人為25~75ml碘佛醇320。
【不良反應與副作用】
不良反應參見碘海醇??捎休p微灼熱感、皮膚發(fā)紅、惡心、嘔吐、皮疹、低血壓等不良反應,多為一過性,僅少數(shù)可致嚴重心血管反應或過敏反應。對碘過敏者、甲狀腺功能亢進病人、高胱氨酸尿病人以及孕婦禁用;藥液變色或有混濁時應棄去;不得與其他藥物混合應用。
《藥物不良反應雜志》2015年第17卷第5期第389-390頁:1例54歲男性慢性乙型肝炎、肝硬化伴上消化道出血患者行經皮肝穿刺食管胃底曲張靜脈栓塞術及部分脾動脈栓塞術,術中靜脈注射碘佛醇160 ml。術后約6.5 h,患者出現(xiàn)雙目失明。磁共振成像(MRI)檢查示大腦、小腦多發(fā)新鮮梗死灶,CT檢查未見異常。給予吸氧以及地塞米松、七葉皂苷鈉、甘露醇、前列地爾、長春西汀、川芎嗪、單唾液酸四己糖神經節(jié)苷脂鈉治療。失明后58 h,患者視力恢復至術前水平。2周后復查MRI,腦梗死灶范圍變小、信號降低。14個月后復查,患者未再出現(xiàn)消化道出血,視力正常。
【注意事項】
1. 造影前使病人體內保持足夠水分。
2. 病人做完后宜觀 察1小時,因偶有延遲反應。
3. 非離子造影劑包括碘佛醇,抑制血凝的作 用均較離子型弱,故在做血管造影時,對操作步驟、時間長短、注射次數(shù)、導 管及注射器材料應予注意,盡量縮短血液與注射器、導管接觸時間,以防止 可能發(fā)生的凝血現(xiàn)象。
4. 如果用皮質類固醇作預防用藥,造影劑和皮質類 固醇為化學配伍禁忌,故不能混合在同一注射器內使用。
【國內碘佛醇注射液造影劑市場情況】
2007年碘佛醇注射液上市,宣告了恒瑞正式進軍造影劑領域。造影劑領域存在一定的技術門檻,因此國內的造影劑市場主要被外企占據(jù),而恒瑞的造影劑終端采購金額增速較快,進口取代空間較大。
目前,恒瑞已經成為國內造影劑市場規(guī)模的國內企業(yè),2016年公司造影劑產品線實現(xiàn)營業(yè)收入13.08億元,毛利率為71.06%。已上市品種包括碘伏醇注射液、碘克沙醇注射液和釓特酸葡胺注射液。其中釓特酸葡胺注射液于2015年作為獨家仿制獲批,2016年終端采購金額約732萬元,搶占36%的市場份額。
恒瑞醫(yī)藥有碘佛醇和碘克沙醇注射液兩個X射線造影品種,其中碘佛醇的終端采購金額整個產品線占比達到63%,是最主要產品。碘佛醇通用名市場整體增速不突出,恒瑞碘佛醇產品的增速預計未來與通用名市場增速持平。碘克沙醇通用名市場呈現(xiàn)快速增長趨勢,且恒瑞產品增速明顯高于通用名市場整體增速。
碘佛醇的國內市場格局是進口品種和1-2家國產品種,主要競爭對手是美國麥林克羅公司的安射力系列。近年來,恒瑞在碘佛醇市場的占比呈現(xiàn)逐年增長趨勢,已經占據(jù)絕對領先優(yōu)勢。碘克沙醇的主要競爭對手是GE公司的威視派克系列,恒瑞目前在碘克沙醇市場占據(jù)半壁江山。