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Ziprasidone

Ziprasidone Struktur
146939-27-7
CAS-Nr.
146939-27-7
Englisch Name:
Ziprasidone
Synonyma:
ZIPRASIDONE-D8;Geodon;CP 88059;Ziprasidone;Ziprasidone HBr;CP-88059:CP-88059-1;Ziprasidone solution;Ziprasidone Free Base;Ziprasidone USP/EP/BP;Hydrochloric acid(base)
CBNumber:
CB6167417
Summenformel:
C21H21ClN4OS
Molgewicht:
412.94
MOL-Datei:
146939-27-7.mol

Ziprasidone Eigenschaften

Schmelzpunkt:
213-215°C
Siedepunkt:
554.8±50.0 °C(Predicted)
Dichte
1.369±0.06 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
Sealed in dry,Room Temperature
L?slichkeit
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
Aggregatzustand
Solid
pka
13.34±0.20(Predicted)
Farbe
Brown to Dark Brown
Merck 
14,10171
CAS Datenbank
146939-27-7(CAS DataBase Reference)
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserkl?rung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Kennzeichnung gef?hrlicher F,T
R-S?tze: 60-61-11-19-38
S-S?tze: 53-45
RTECS-Nr. NM3241000
HS Code  2934.20.8000
Giftige Stoffe Daten 146939-27-7(Hazardous Substances Data)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H317 Kann allergische Hautreaktionen verursachen. Sensibilisierung der Haut Kategorie 1A Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501
H373 Kann die Organe sch?digen bei l?ngerer oder wiederholter Exposition. Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (wiederholte Exposition) Kategorie 2 Warnung P260, P314, P501
Sicherheit
P260 Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.
P272 Kontaminierte Arbeitskleidung nicht au?erhalb des Arbeitsplatzes tragen.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P314 Bei Unwohlsein ?rztlichen Rat einholen / ?rztliche Hilfe hinzuziehen.
P333+P313 Bei Hautreizung oder -ausschlag: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen.

Ziprasidone Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Chemische Eigenschaften

Tan Solid

Verwenden

Labelled Ziprasidone, which is used as an antipsychotic. Combined serotonin (5HT2) and dopamine (D2) receptor antagonist.

Definition

ChEBI: A piperazine compound having 1,2-benzothiazol-3-yl- and 2-(6-chloro-1,3-dihydro-2-oxindol-5-yl)ethyl substituents attached to the nitrogen atoms.

Biologische Funktion

"Ziprasidone is chemically similar to risperidone but with a substitution of piperzinyl and benzisothiazole for piperidinyl and benzisoxazole and with minor aromatic modification. Like risperidone, ziprasidone is a high-affinity antagonist at 5-HT2A/C and D2 receptors as well as at adrenergic α1/α2 and histamine H1 receptors. Moreover, ziprasidone can activate 5-HT1A receptors that regulate dopaminergic neurotransmission in brain regions involved in critical cognitive functions. Thus, in addition to D2 partial agonism, 5-HT1A agonism is now thought to be an important pharmacological property for atypical antipsychotic drug efficacy.

Allgemeine Beschreibung

Ziprasidone (Geodon, a benzisothiazolpiprazinylindolonederivative) also has the structuralfeatures of a hybrid molecule between a butyrophenone antipsychoticand a trazodone-like antidepressant. It is highlymetabolized to four major metabolites, only one of which, Smethyldihydroziprasidone,likely contributes to its clinical activity. In humans, less than 5% of the dose isexcreted unchanged. Reduction by aldehyde oxidase accountsfor about 66% of ziprasidone metabolism; two oxidative pathwaysinvolving hepatic CYP3A4 account for the remainder.

Mechanism of action

Ziprasidone (half-life, 6 hours) has an oral bioavailability of approximately 60%, which can be enhanced in the presence of fatty foods. It is extensively metabolized (<5% excreted unchanged) by aldehyde oxidase, which results in reductive cleavage of the S–N bond, and then by S-methylation. Ziprasidone also can undergo CYP3A4-catalyzed N-dealkylation and S-oxidation.

Ziprasidone Upstream-Materialien And Downstream Produkte

Upstream-Materialien

Downstream Produkte


Ziprasidone Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.

Global( 222)Lieferanten
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