康奈非尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制劑，作用于表達(dá)B-RAF(V600E)的細(xì)胞，具有選擇性的抗增殖和凋亡活性，EC50為4 nM。Phase 3。

體外研究

LGX818處理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤細(xì)胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一組100種激酶(IC50>900 nM) 沒有顯著作用活性，LGX818不抑制400多種表達(dá)野生型BRAF的細(xì)胞系。在生化實(shí)驗(yàn)中，解離半衰期>24小時(shí)轉(zhuǎn)化為持續(xù)的靶點(diǎn)抑制，隨后藥物被洗出。

體內(nèi)研究

在單劑量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低劑量口服處理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），強(qiáng)效(75%) 且持久(24小時(shí)以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低劑量處理免疫受損小鼠和大鼠，作用于多種BRAF突變的人類移植瘤模型，誘導(dǎo)腫瘤消退。與體外數(shù)據(jù)相一致，LGX818對(duì)BRAF野生型腫瘤是無(wú)作用活性的，即使每天兩次劑量高達(dá)300mg/kg，具有良好的耐受性和線性增長(zhǎng)。LGX818作用于更多疾病相關(guān)的自發(fā)轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和黑色素瘤腦轉(zhuǎn)移模型，也具有作用效果。LGX818是一種有效的選擇性RAF激酶抑制劑，具有獨(dú)特的生化特性。

特征

LGX818是有效的選擇性RAF激酶抑制劑，對(duì)野生型BRAF幾乎沒有作用活性。

生物活性

Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制劑，作用于表達(dá)B-RAF(V600E)的細(xì)胞，具有選擇性的抗增殖和凋亡活性，EC50為4 nM。Phase 3。

靶點(diǎn)

Target	Value
B-Raf (V600E) ()

體外研究

LGX818處理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤細(xì)胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一組100種激酶(IC50>900 nM) 沒有顯著作用活性，LGX818不抑制400多種表達(dá)野生型BRAF的細(xì)胞系。在生化實(shí)驗(yàn)中，解離半衰期>24小時(shí)轉(zhuǎn)化為持續(xù)的靶點(diǎn)抑制，隨后藥物被洗出。

體內(nèi)研究

在單劑量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低劑量口服處理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），強(qiáng)效(75%) 且持久(24小時(shí)以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低劑量處理免疫受損小鼠和大鼠，作用于多種BRAF突變的人類移植瘤模型，誘導(dǎo)腫瘤消退。與體外數(shù)據(jù)相一致，LGX818對(duì)BRAF野生型腫瘤是無(wú)作用活性的，即使每天兩次劑量高達(dá)300mg/kg，具有良好的耐受性和線性增長(zhǎng)。LGX818作用于更多疾病相關(guān)的自發(fā)轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和黑色素瘤腦轉(zhuǎn)移模型，也具有作用效果。LGX818是一種有效的選擇性RAF激酶抑制劑，具有獨(dú)特的生化特性。

康奈非尼 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

康奈非尼 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2025/05/22	HY-15605	康奈非尼 Encorafenib	1269440-17-6	1mg	350元
2025/05/22	S7108	康奈非尼 Encorafenib (LGX818)	1269440-17-6	1mg	795.1元

康奈非尼 生產(chǎn)廠家

 

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• 1269440-17-6
• (S) - [1 - [[4 - [3 - [5-chloro-2-fluoro-3 - (methylsulfonamido) phenyl] - 1-isopropyl-1h-pyrazole-4-yl] pyrimidin-2-yl] amino] propyl-2-yl] carbamate LGX-818
• Encorafenib, 10 mM in DMSO
• Cymoxanil Impurity 3
• Encorafenib
• LGX818
• NSC-4820
• NSC4820
• NSC 4820
• Methyl N-[(2s)-1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-propan-2-ylpyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
• Encorafenib (LGX818) USP/EP/BP
• methyl (S)-(1-((4-(3-(5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl)-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-yl)amino)propan-2-yl)carbamate
• LGX818; LGX-818; LGX 818; ENCORAFENIB.
• ENCORAFENIB;LGX818; LGX-818
• LGX 818; LGX-818;LGX818
• methyl N-[(2S)-1-({4-[3-(5-chloro-2-fluoro-3-methanesulfonamidophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl}amino)propan-2-yl]carbamate
• CS-1037
• LGX818, Encorafenib
• LGX818, >=98%
• LGX 818 (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
• Carbamic acid, N-[(1S)-2-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-1-methylethyl]-, methyl ester
• Encorafenib (LGX818)
• (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
• LGX-818
• LGX 818