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Encorafenib

別名: LGX818 中文名稱：康奈非尼

Encorafenib是高效的RAF抑制劑，作用于表達(dá)B-RAF(V600E)的細(xì)胞，具有選擇性的抗增殖和凋亡活性，EC50為4 nM。Phase 3。

Encorafenib Chemical Structure

Encorafenib Chemical Structure

CAS: 1269440-17-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2612.61 現(xiàn)貨
1mg 795.1 現(xiàn)貨
5mg 2285.76 現(xiàn)貨
25mg 6855.95 現(xiàn)貨
200mg 30704.69 現(xiàn)貨
1g 85725.39 現(xiàn)貨
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Encorafenib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

Raf Signaling Pathways

Raf信號通路圖

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A375 Function assay 2 days Inhibition of B-Raf V600E mutant in human A375 cells harboring B-Raf V600E mutant assessed as reduction in cell proliferation incubated for 2 days by Bright-Glo luminescence assay, IC50 = 0.002 μM. ChEMBL
A549 Function assay 30 mins Inhibition of IL1-beta-induced p38alpha phosphorylation in human A549 cells pre-incubated for 30 mins before IL1-beta stimulation and measured after 7 to 8 hrs post IL1-beta stimulation by Bright-Glo luciferase reporter gene assay, IC50 = 2.2 μM. ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述 Encorafenib是高效的RAF抑制劑，作用于表達(dá)B-RAF(V600E)的細(xì)胞，具有選擇性的抗增殖和凋亡活性，EC50為4 nM。Phase 3。
特性 LGX818是有效的選擇性RAF激酶抑制劑，對野生型BRAF幾乎沒有作用活性。
靶點
B-Raf (V600E) [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

LGX818處理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤細(xì)胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一組100種激酶(IC50>900 nM) 沒有顯著作用活性，LGX818不抑制400多種表達(dá)野生型BRAF的細(xì)胞系。在生化實驗中，解離半衰期>24小時轉(zhuǎn)化為持續(xù)的靶點抑制，隨后藥物被洗出。[1]
實驗圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實驗圖片 PMID
Western blot p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-p90RSK / p90RSK BIM / Mcl-1 / Bcl2 / Bcl-xl / NOXA / MITF / c-myc / PARP / Cleaved caspase Cyclin D1 / CDC6 / CDK2 p21CIP1 / p27KIP1 / pRb p-mTOR / pp70S6K 29210065
Growth inhibition assay Cell viability 26586345
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在單劑量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低劑量口服處理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），強(qiáng)效(75%) 且持久(24小時以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低劑量處理免疫受損小鼠和大鼠，作用于多種BRAF突變的人類移植瘤模型，誘導(dǎo)腫瘤消退。與體外數(shù)據(jù)相一致，LGX818對BRAF野生型腫瘤是無作用活性的，即使每天兩次劑量高達(dá)300mg/kg，具有良好的耐受性和線性增長。LGX818作用于更多疾病相關(guān)的自發(fā)轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和黑色素瘤腦轉(zhuǎn)移模型，也具有作用效果。LGX818是一種有效的選擇性RAF激酶抑制劑，具有獨特的生化特性。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02834364 Completed
Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation
University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg
 June 2016 Phase 2
NCT02278133 Completed
Metastatic Colorectal Cancer
Array BioPharma
 December 2014 Phase 1|Phase 2
NCT01909453 Active not recruiting
Melanoma
Pfizer
 September 16 2013 Phase 3
NCT01719380 Completed
Colorectal Cancer
Pfizer
 November 23 2012 Phase 2
NCT01436656 Completed
Melanoma and Metastatic Colorectal Cancer
Pfizer
 September 5 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 540.01 分子式

C22 H27 Cl F N7 O4 S
CAS號 1269440-17-6 SDF --
Smiles CC(C)N1C=C(C(=N1)C2=C(C(=CC(=C2)Cl)NS(=O)(=O)C)F)C3=NC(=NC=C3)NCC(C)NC(=O)OC
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (185.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (12.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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