骨化三醇 MSDS

1alpha,25-Dihydroxycholecalciferol

骨化三醇性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

二羥膽鈣化醇是維生素1α，25-D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實胎盤、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞上清液、結(jié)節(jié)病患者淋巴結(jié)和角朊細(xì)胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（阿法骨化醇）。二羥膽鈣化醇具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機鹽轉(zhuǎn)運等作用。

適應(yīng)癥

適用于慢性腎功能衰竭病人的腎性營養(yǎng)不良、甲狀旁腺機能低下，維生素Ｄ依賴性佝僂病及抗維生素Ｄ佝僂病。

生理作用

鈣三醇又名骨化三醇，是維生素D的活性形式，也是體內(nèi)的一種激素，在調(diào)節(jié)血鈣與血磷濃度方面有著重要作用，通過增加腸道的鈣離子吸收中提高血液中的鈣水平，并可增加骨中的鈣釋放提高血鈣水平，此研究由Michael F. Holick于1971年第一次報道。鈣三醇作用原理很多情況下是通過與維生素D受體（VDR）結(jié)合，例如，小腸上皮細(xì)胞細(xì)胞質(zhì)中的受體與鈣三醇結(jié)合而成的配體-受體復(fù)合物轉(zhuǎn)移到到細(xì)胞核中作為促進鈣結(jié)合蛋白的編碼基因的表達的轉(zhuǎn)錄因子，鈣結(jié)合蛋白增加使細(xì)胞主動運輸更多的鈣離子，從而提高鈣離子吸收水平。吸收鈣離子同時為維持電中性也需要運輸陰離子，主要是吸收無機磷酸根離子，所以鈣三醇也促進了磷的吸收。
臨床上本藥可用于治療低血鈣癥，甲狀旁腺功能減退癥（成人），骨軟化癥，佝僂病（嬰幼兒），慢性腎臟病，腎性骨病，骨質(zhì)疏松癥，預(yù)防糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松癥。

鈣三醇立體分子結(jié)構(gòu)式

生物活性

Calcitriol (RO215535, Topitriol, 1,25-Dihydroxyvitamin D3)作為vitamin D的激素活性形式，是一種非選擇性vitamin D receptor的激活劑，對vitamin D receptor的結(jié)合親和力(IC50=0.4 nM)是選擇性VDRA paricalcitol的10倍以上。建議現(xiàn)配現(xiàn)用。

靶點

Target	Value
vitamin D receptor (Cell-free assay)

體外研究

Calcitriol是PHA誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖的有效抑制劑，在培養(yǎng)72小時后抑制70％氚標(biāo)記的胸腺嘧啶核苷摻入。Calcitriol以濃度依賴性方式抑制PHA刺激的外周血單核細(xì)胞中白細(xì)胞介素-2（IL-2）的生產(chǎn)。 Calcitriol通過從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成動員鈣，在5秒內(nèi)增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度。 Calcitriol能抑制人前列腺腺癌細(xì)胞增殖，促進人前列腺腺癌細(xì)胞的分化。Calcitriol選擇性降低IV型膠原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。 在鱗狀細(xì)胞癌和前列腺癌中，Calcitriol具有抗增殖活性，并增強基于鉑的藥物的抗腫瘤活性。在小鼠鱗狀細(xì)胞癌和PC-3細(xì)胞中，Calcitriol比paclitaxel有更強的作用，降低降低克隆存活。 Calcitriol是在多種惡性細(xì)胞類型的一種有效的抗增殖劑。Calcitriol通過一下方面發(fā)揮作用，增加G0/G1期阻滯，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和分化，生長因子受體的表達的調(diào)節(jié)。Calcitriol促進許多細(xì)胞毒性劑的抗腫瘤作用和抑制能腫瘤細(xì)胞的侵襲性和形成新血管。

用途 

維生素類藥。用于慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養(yǎng)不良。

類別

有毒物品

毒性分級

高毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50 0.62 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1.35 毫克/公斤

可燃性危險特性

可燃, 火場排出辛辣刺激煙霧

儲運特性

庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品分開儲運

滅火劑

水, 砂土

骨化三醇 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

骨化三醇 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/05/22	S1466	骨化三醇 Calcitriol	32222-06-3	1mg	794.43元
2025/05/22	S1466	鈣三醇 Calcitriol (RO215535)	32222-06-3	2mg	982.44元

骨化三醇 生產(chǎn)廠家

 

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• C27H44O3
• 3222-06-3
• CALCITRIOL骨化三醇 |CAS 32222-06-3
• 骨化三醇,10 MM DMSO 溶液
• CALCITRIOL,VITAMIN D RECEPTOR (VDR)激動劑
• 標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)/乙醇中1.25-二羥基維生素D3-[13C5]/含干冰費
• CALCITRIOL (骨化三醇)
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• 乙醇中1Α,25-二羥基維生素D3-D6同位素
• 乙醇中1Α,25-二羥基維生素D3
• 乙醇中1.25-二羥基維生素D3-[13C5]