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935888-69-0

中文名稱 ONX0912
英文名稱 Oprozomib
CAS 935888-69-0
分子式 C25H32N4O7S
分子量 532.61
MOL 文件 935888-69-0.mol
更新日期 2024/12/23 17:39:03
935888-69-0 結(jié)構(gòu)式 935888-69-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
奧潑佐米
英文別名
PR 047
CS-696
ONX-0912
Axelopran
OprozoMib
0prozomib
Oprozomib, >=98%
LY335979 ONX-0912
0prozoMib(ONX0912)
ONX-0912(Oprozomib)

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)147-150°C (dec.)
沸點(diǎn)849.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)12.29±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色

圖譜信息

常見問題列表

生物活性
Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一種口服生物有效的抑制劑,抑制20S proteasome(20S蛋白酶體)β5/LMP7的CT-L活性,IC50為36 nM/82 nM。Phase 1/2。
靶點(diǎn)
TargetValue
20S proteasome β5 36 nM
20S proteasome LMP7 82 nM
體外研究

Oprozomib的抗MM活性與caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM細(xì)胞的遷移和血管生成受抑制相關(guān)。

體內(nèi)研究
Oprozomib處理嚙齒類動(dòng)物和狗,表現(xiàn)出的絕對(duì)生物利用度高達(dá)39%。Oprozomib按劑量重復(fù)口服處理大多數(shù)組織具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,處理多種人類腫瘤移植瘤和小鼠同系模型,誘導(dǎo)抗腫瘤反應(yīng)。
"935888-69-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
179324-69-7 1201902-80-8 1072833-77-2 847499-27-8 133407-82-6 868540-17-4