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871362-31-1

中文名稱 MGluR5 inhibitor
英文名稱 MGluR5 inhibitor
CAS 871362-31-1
分子式 C19H13ClF3N3O
分子量 391.77
MOL 文件 871362-31-1.mol
更新日期 2024/12/24 19:29:58
871362-31-1 結(jié)構(gòu)式 871362-31-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶
英文別名
CTEP
CS-1999
RO4956371
CTEP (RO4956371)
MGluR5 inhibitor
MGluR5 inhibitor(CTEP)
MGluR5 inhibitor USP/EP/BP
2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-

物理化學性質(zhì)

沸點523.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.01±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H320-H335
MGluR5 inhibitor價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-15445MGluR5 inhibitor
CTEP
871362-31-12mg900元
2024/11/08HY-15445MGluR5 inhibitor
CTEP
871362-31-15mg950元
2024/11/08HY-15445MGluR5 inhibitor
CTEP
871362-31-110mM * 1mLin DMSO1050元

常見問題列表

生物活性
CTEP (RO4956371)是一種新型,長效的,口服生物有效的,mGlu5受體變構(gòu)拮抗劑,IC50為2.2 nM,比作用于其他mGlu受體選擇性高1000倍以上。
靶點
TargetValue
mGlu5 2.2 nM
體外研究

在穩(wěn)定表達人源mGlu5的HEK293細胞中CTEP 抑制quisqualate誘導的Ca。

體內(nèi)研究
在劑量為0.1 mg/kg和0.3 mg/kg時,CTEP對治療小鼠的焦慮有顯著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg劑量的CTEP下,對大鼠進行Vogel飲水沖突測試,發(fā)現(xiàn)其飲水次數(shù)顯著增加,而在低劑量時沒有效果。口服CTEP的半衰期為18小時,小鼠中在血漿和全腦勻漿中基于全部藥物濃度的B/P比是2.6。按單獨口服劑量4.5和8.7 mg/kg,用鹽溶液或吐溫溶液懸浮配制,喂給C57BL/6成年小鼠,CTEP很快被吸收,大約30分鐘之后達到最大的藥效。成年小鼠每48小時口服2 mg/kg劑量CTEP,連續(xù)2個月慢性治療,能達到最小CTEP腦暴露量240 ng/g. CTEP將完全取代[。給小鼠一天兩次口服2 mg/kg的CTEP可以連續(xù)取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中,用CTEP (口服2 mg/kg)處理能糾正過高的海馬長時程抑制效應,過多的蛋白表達以及聽源型癲癇的發(fā)作。
"871362-31-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
89-33-8 122111-03-9 136572-09-3 1022150-57-7 191732-72-6 943319-70-8 439081-18-2