863031-21-4
中文名稱
阿奇沙坦酯
英文名稱
Azilsartan Medoxomil
CAS
863031-21-4
分子式
C30H24N4O8
分子量
568.534
MOL 文件
863031-21-4.mol
更新日期
2024/12/30 10:42:23
863031-21-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿齊沙坦酯阿奇沙坦酯
阿齊沙坦酯 晶型I
阿齊沙坦奧美沙坦酯
化合物AZILSARTAN MEDOXOMIL
1-[[2'-(2,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二惡茂-4-基)甲酯
阿齊沙坦酯 1-[[2'-(2,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二惡茂-4-基)甲酯
英文別名
CS-306TAK 491
Azilsaran medoxomil
Azilsartan medoxomil
Azilsartan MedoxiMil
Azilsartan MedoxoMil(TAK 491)
Azilsartan Kamedoxomil Form I
Azilsartan Medoxomil USP/EP/BP
Azilsartan Acid Medoxomil Ester
1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzim
所屬類別
生物化工：RAAS 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)160-161oC
密度1.45
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)6.99±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
阿齊沙坦酯是由日本武田制藥公司（Takeda）所研發(fā)的降血壓藥，2011年獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)，其為血管緊張素II 受體拮抗劑，為非肽類前體藥。體外研究
Azilsartan medoxomil是一種前藥，在腸道和血漿中通過(guò)酯水解能夠迅速轉(zhuǎn)化為活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和腎上腺中，Azilsartan選擇性阻斷血管緊張素II與AT1(1型血管緊張素II)受體的結(jié)合，從而促進(jìn)血管舒張并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受體的高選擇性拮抗劑，IC50為2.6 nM，對(duì)AT1受體的親和力是AT2受體的10,000多倍，并且對(duì)其它心臟受體或離子通道沒(méi)有親和力。Azilsartan的抑制作用在游離化合物沖洗后仍然存在(IC50值為7.4 nM)。Azilsartan也會(huì)抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的肌醇-1-磷酸(IP1)在細(xì)胞水平測(cè)定中的積累，IC50值為9.2 nM，并且這種作用耐沖洗(IC50值為81.3 nM)。生物活性
Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一種有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管緊張素II 1型受體）拮抗劑，抑制RAAS比作用于AT2選擇性高10，000倍以上，用于治療高血壓。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| AT1 receptor | 2.6 nM |
體外研究
Azilsartan medoxomil是一種前藥，在腸道和血漿中通過(guò)酯水解能夠迅速轉(zhuǎn)化為活性部分，azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和腎上腺中，Azilsartan選擇性阻斷血管緊張素II與AT1(1型血管緊張素II)受體的結(jié)合，從而促進(jìn)血管舒張并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受體的高選擇性拮抗劑，IC50為2.6 nM，對(duì)AT1受體的親和力是AT2受體的10,000多倍，并且對(duì)其它心臟受體或離子通道沒(méi)有親和力。Azilsartan的抑制作用在游離化合物沖洗后仍然存在(IC50值為7.4 nM)。Azilsartan也會(huì)抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的肌醇-1-磷酸(IP1)在細(xì)胞水平測(cè)定中的積累，IC50值為9.2 nM，并且這種作用耐沖洗(IC50值為81.3 nM)。