1450833-55-2
中文名稱(chēng)
TAK-243
英文名稱(chēng)
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
CAS
1450833-55-2
分子式
C19H20F3N5O5S2
分子量
519.52
MOL 文件
1450833-55-2.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:05
1450833-55-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物TAK-243TAK-243 (MLN7243)
英文別名
MLN-7243TAK-243 (MLN7243)
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
{(1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-[(2-{3-[(trifluoromethyl)sulfanyl]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino]cyclopentyl}methyl sulfamate
Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.35±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
TAK-243價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 2mg | 958.43元 |
| 2024/11/08 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 5mg | 1556.1元 |
| 2024/11/08 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1875.51元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制劑，在UBCH10 E2硫代酸酯測(cè)定中IC50為1 ± 0.2 nM。在激酶和受體庫(kù)中的選擇性檢驗(yàn)中，它對(duì)脫靶靶點(diǎn)包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可誘導(dǎo)ER stress，抑制NFκB信號(hào)通路的激活并促進(jìn)凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
UAE
(Cell-free assay) | 1 nM |
體外研究
TAK-243的處理引起了細(xì)胞泛素化軛合物枯竭，導(dǎo)致信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的破壞、誘導(dǎo)蛋白毒性壓力、損傷細(xì)胞周期進(jìn)展和DNA損傷修復(fù)途徑。TAK-243對(duì)其他密切相關(guān)的E1泛素樣激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶僅具有微弱抑制作用，其抑制活性比對(duì)UAE弱。TAK-243可抑制UAE轉(zhuǎn)移泛素至E2酶。TAK-243對(duì)兩種可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可顯著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的處理并不影響UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的處理可引起短壽命蛋白質(zhì)如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的積累。
體內(nèi)研究
在對(duì)人類(lèi)異種移植的初步研究中，TAK-243的處理引起了癌細(xì)胞的死亡。在許多實(shí)體瘤和血液腫瘤模型中，TAK-243具有廣泛的抗腫瘤活性。