862507-23-1
中文名稱(chēng)
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽
英文名稱(chēng)
LY2228820
CAS
862507-23-1
分子式
C26H37FN6O6S2
MDL 編號(hào)
MFCD27918654
分子量
612.737
MOL 文件
862507-23-1.mol
更新日期
2024/06/12 17:31:26
862507-23-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸鹽5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-B]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸鹽
英文別名
LY2228820LY2228820 2MsOH
LY2228820 diMesylate
LY2228820(LY-2228820)
5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate
5-[2-(tert-Butyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine methanesulfonate
5-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-iMidazol-4-yl]-3-(2,2-diMethylpropyl)-3H-iMidazo[4,5-b]pyridin-2-aMine DiMethanesulfonate
所屬類(lèi)別
生物化工：p38 MAPK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥30.65 mg/mL in DMSO; ≥45 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥9.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形態(tài)固體
顏色White to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一種新型有效的p38 MAPK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為7 nM，不改變p38 MAPK的活化。Phase 1/2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 7 nM |
體外研究
LY2228820作用于RAW 264.7細(xì)胞，抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分別為7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬細(xì)胞，抑制脂多糖 (LPS)-誘導(dǎo)的TNFα形成, IC50為5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通過(guò)抑制HSP27磷酸化而顯著抑制p38MAPK信號(hào), HSP27是p38MAPK下游靶點(diǎn),不影響 HSP27表達(dá)水平。200 nM-400 nM LY2228820增強(qiáng)Bortezomib誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 單獨(dú)處理不會(huì)抑制MM.1S細(xì)胞生長(zhǎng)。200 nM-800 nM LY2228820作用于長(zhǎng)期骨髓基質(zhì)干細(xì)胞(LT-BMSCs)，骨髓單個(gè)核細(xì)胞(BMMNCs)，外周血（PB）CD138
體內(nèi)研究
LY2228820 作用于LPS誘導(dǎo)的小鼠，有效抑制TNFα 形成，半數(shù)有效劑量最小閾值 (TMED
50
)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患膠原性關(guān)節(jié)炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足腫脹, 骨質(zhì)糜爛, 和軟骨破壞, 半數(shù)有效劑量最小閾值(TMED
50
)為 1.5 mg/kg。