85409-38-7
中文名稱
磷酸利美尼定
英文名稱
Rilmenidine phosphate
CAS
85409-38-7
分子式
C10H19N2O5P
分子量
278.24
MOL 文件
85409-38-7.mol
更新日期
2023/09/15 17:33:06
85409-38-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
磷酸利美尼定磷酸二氫利美尼丁
利美寧磷酸二氫鈉
利美尼定磷酸二氫鹽
磷酸利美尼定/利美尼啶
利美尼定系統(tǒng)適用性 EP標(biāo)準(zhǔn)品
磷酸利美尼定溶液,100PPM
2-((二環(huán)丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸鹽
N-((二環(huán)丙基甲基)氨基)-4,5-二氫噁唑-2-胺磷酸鹽
英文別名
rilmenidine phosphateRilmenidine phosphate form
RILMENIDINE DIHYDROGEN PHOSPHATE
Rilmenidine for system suitability CRS
Rilmenidine Phosphate Solution, 100ppm
RILMENIDINE FOR SYSTEM SUITABILITY USP/EP/BP
dicyclopropylmethyl(4,5-dihydrooxazol-2-yl)amine
N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine phosphate
n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine phosphate
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in methylene chloride.
形態(tài)neat
顏色White to off-white
常見問題列表
用途
該藥物除與α2-腎上腺素能受體結(jié)合外，與咪唑啉受體有更大的親和力。它通過與咪唑啉受體的結(jié)合而發(fā)揮降壓作用，同時(shí)也減輕了與α2-腎上腺素能受體結(jié)合帶來的副作用。并且該藥臨床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、療效顯著等優(yōu)點(diǎn)。藥理作用
本品為中樞性降壓藥，但與可樂定不同，本品對(duì)延髓側(cè)突喙的側(cè)網(wǎng)狀核的咪唑啉受體有高度親和力，對(duì)中樞α2受體作用較弱，用藥后能產(chǎn)生降壓效果，不良反應(yīng)遠(yuǎn)比可樂定輕，為第二代中樞性降壓藥。制備
在裝有機(jī)械攪拌、溫度計(jì)、回流冷凝器的1L反應(yīng)瓶中，依次加入53.0g（0.46mol）2-乙氧基噁唑啉，56.0g（0.50mol）雙環(huán)丙基甲胺，200mL甲苯，充分?jǐn)嚢韬?，升溫至回流并保持回流反?yīng)8h，反應(yīng)結(jié)束后，降溫到25℃，向其中加入5%的碳酸氫鈉溶液200mL洗滌，分層，有機(jī)相再依次用200mL飽和食鹽水和200mL水洗滌，無水硫酸鈉干燥，過濾，濃縮得76.2g粗品，粗品再用環(huán)己烷重結(jié)晶，得75.0g白色固體，含量99.7%，m.p.105.5~107℃，收率90.5%。利美尼定與磷酸成鹽制備磷酸利美尼定。生物活性
Rilmenidine Phosphate 是選擇性的I(1) imidazoline receptor激動(dòng)劑,用于治療高血壓。體外研究
Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine phosphate (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | K562 cells |
| Concentration: | 25, 50, 100 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Dose-dependently inhibited K562 colony formation. |
體內(nèi)研究
Rilmenidine phosphate-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine phosphate decreases levels of mutant huntingtin.