838818-26-1
中文名稱(chēng)
N/A
英文名稱(chēng)
WIKI4
CAS
838818-26-1
分子式
C29H23N5O3S
分子量
521.6
MOL 文件
838818-26-1.mol
更新日期
2024/07/23 09:31:05
838818-26-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物WIKI4WNT/BETA-CATENIN信號(hào)轉(zhuǎn)到抑制劑(WIKI4)
2-(3-(4-(4-甲氧基苯基)-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)丙基)-1H-苯并[DE]異喹啉-1 ,3(2H)-二酮
2-[3-[[4-(4-甲氧基苯基)-5-(4-吡啶基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫基]丙基]-1H-苯并[DE]異喹啉-1,3(2H)-二酮
英文別名
WIKIWIKI4
CS-1491
CS-2099
WIKI4 USP/EP/BP
2-(3-((4-(4-Methoxyphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)propyl)-1H-benzo[de]iso
2-[3-[[4-(4-Methoxyphenyl)-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio]propyl]-1H-benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
2-(3-(4-(4-methoxyphenyl)-5-(pyridin-4-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)propyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
1H-?Benz[de]?isoquinoline-?1,?3(2H)?-?dione, 2-?[3-?[[4-?(4-?methoxyphenyl)?-?5-?(4-?pyridinyl)?-?4H-?1,?2,?4-?triazol-?3-?yl]?thio]?propyl]?-
所屬類(lèi)別
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)783.1±70.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件?20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)1.70±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
WIKI4 是新型的Tankyrase抑制劑，作用于TNKS2的IC50為15 nM ,且對(duì)Wnt/?-catenin信號(hào)通路也有抑制作用。體外研究
WIKI4抑制所有測(cè)試細(xì)胞系中Wnt/?-連環(huán)蛋白信號(hào)通路，包括A375，DLD1 結(jié)腸直腸癌， NALM6 B，U2OS 骨肉瘤和hESCs。WIKI4通過(guò)抑制端錨聚合酶活性增加Wnt/?-連環(huán)蛋白抑制蛋白和AXIN1的穩(wěn)態(tài)豐度， 從而防止AXIN蛋白的泛素化和降解。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
TNKS2
() | 15 nM |
體外研究
WIKI4抑制所有測(cè)試細(xì)胞系中Wnt/?-連環(huán)蛋白信號(hào)通路，包括A375，DLD1 結(jié)腸直腸癌， NALM6 B，U2OS 骨肉瘤和hESCs。WIKI4通過(guò)抑制端錨聚合酶活性增加Wnt/?-連環(huán)蛋白抑制蛋白和AXIN1的穩(wěn)態(tài)豐度， 從而防止AXIN蛋白的泛素化和降解。