601514-19-6
中文名稱
TWS119
英文名稱
GSK-3BETA INHIBITOR XII
CAS
601514-19-6
分子式
C18H14N4O2
分子量
318.335
MOL 文件
601514-19-6.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:16
601514-19-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]氧]苯酚3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]氧基]苯酚
英文別名
TWS11TWS S
CS-445
TWS119
CS-1924
TWS119, >=98%
TWS-119
TWS 119
OTAVA-BB 7070707013
GSK-3BETA INHIBITOR XII
GSK-3β Inhibitor, TWS119
所屬類別
生物化工：GSK-3 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點249 °C
密度1.42
儲存條件2-8°C
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.9 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)8.99±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
生物活性
TWS119是一種GSK-3β抑制劑，IC50為30 nM；能夠誘導神經(jīng)細胞的分化，有助于干細胞生物學的研究。體外研究
使用1μM TWS119處理 P19細胞，使30-40% 細胞進行分化，尤其分化為神經(jīng)細胞譜，根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)(通過標準 EB 形成法，且伴隨著TWS119 處理，產(chǎn)生60%神經(jīng)分化)計數(shù)TuJ1陽性細胞。TWS119 與 GSK-3β(K D=126 nM)緊密結(jié)合，通過表面等離子共振(SPR)量化，IC50為30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細胞，有效誘導神經(jīng)分化。 TWS119處理肝星狀細胞 (HSC)， 降低 β-catenin磷酸化, 誘導β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質(zhì)蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結(jié)構(gòu)域轉(zhuǎn)錄因子2c的表達。 TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積，增強 與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結(jié)合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7(編碼 Frizzled-7), Nlk (編碼 Nemo樣激酶)。TWS119 提高 T 細胞特定殺傷力和與保護IL-2的產(chǎn)生能力相關(guān)的IFN-g釋放。 最新研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細胞，誘導Wnt信號。與表達 CD45RO(+)CD62L(-)效應表型的對照激活T細胞相比，這些T細胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，這種作用存在TWS119劑量依賴性。體內(nèi)研究
TWS119按30 mg/kg 計量處理細胞表面，細胞表達低水平CD44和高水平CD62L。生物活性
TWS119是一種GSK-3β抑制劑，在無細胞試驗中IC50為30 nM；能夠誘導神經(jīng)細胞的分化，并且有助于干細胞生物學的研究。GSK-3β的抑制可觸發(fā)自噬。靶點
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 30 nM |
體外研究
使用1μM TWS119處理 P19細胞，使30-40% 細胞進行分化，尤其分化為神經(jīng)細胞譜，根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)(通過標準 EB 形成法，且伴隨著TWS119 處理，產(chǎn)生60%神經(jīng)分化)計數(shù)TuJ1陽性細胞。TWS119 與 GSK-3β(K D =126 nM)緊密結(jié)合，通過表面等離子共振(SPR)量化，IC50為30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細胞，有效誘導神經(jīng)分化。 TWS119處理肝星狀細胞 (HSC)， 降低 β-catenin磷酸化, 誘導β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質(zhì)蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結(jié)構(gòu)域轉(zhuǎn)錄因子2c的表達。 TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積，增強 與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結(jié)合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7(編碼 Frizzled-7), Nlk (編碼 Nemo樣激酶)。TWS119 提高 T 細胞特定殺傷力和與保護IL-2的產(chǎn)生能力相關(guān)的IFN-g釋放。 最新研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細胞，誘導Wnt信號。與表達 CD45RO(+)CD62L(-)效應表型的對照激活T細胞相比，這些T細胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，這種作用存在TWS119劑量依賴性。
體內(nèi)研究
TWS119按30 mg/kg 計量處理細胞表面，細胞表達低水平CD44和高水平CD62L。