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79411-15-7

中文名稱 棘球白素(伊曲康唑) B
英文名稱 ECHINOCANDIN B
CAS 79411-15-7
分子式 C34H51N7O15
分子量 797.81
MOL 文件 79411-15-7.mol
更新日期 2024/12/23 10:31:56
79411-15-7 結(jié)構(gòu)式 79411-15-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
棘球白素
棘白菌素B0
棘球白素 B
棘白菌素 B
阿尼芬凈母核
棘白菌素B母核
阿尼芬凈中間體
棘球白素(伊曲康唑) B
棘白菌素B母核(阿尼芬凈前體)
ECHINOCANDIN B0棘白菌素B0
英文別名
Echinocandin B
Echinocandin B0
B Echinocandin B
antibiotic a-30912a nucleus
Anidulafungin Impurity 9 (Anidulafungin Nucleus)
1-((4r,5r)-4,5-dihydroxy-l-ornithine)echinocandin b
Echinocandin B, 1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-L-ornithine]-
Echinocandin B,1-[(4R,5R)-4,5-dihydroxy-L-ornithine]- (9CI)
1-?[(4R,?5R)?-?4,?5-?Dihydroxy-?L-?ornithine]?-Echinocandin B DISCONTINUED, offer E325645

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)1330.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.60
酸度系數(shù)(pKa)9.86±0.26(Predicted)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302

常見問題列表

概述

棘白菌素類藥物是20世紀(jì)70年代 發(fā)現(xiàn)的一組天然產(chǎn)物,由相似的環(huán)狀多肽核心和不同的脂肪酸側(cè)鏈組成,該 脂類側(cè)鏈通過非競(jìng)爭(zhēng)性作用機(jī)制抑制β?(1,3)?D?葡聚糖的合成,從而導(dǎo)致細(xì)胞壁葡聚糖的排空、滲透不穩(wěn)定以及真菌細(xì)胞的溶解而發(fā)揮其抗真菌作用。其作用機(jī)制獨(dú)特,不良發(fā)應(yīng)率低,且對(duì)一些唑類和兩性霉素B耐藥的真菌具 有很強(qiáng)的抗菌活性,尤其是對(duì)諸如曲霉和白色念珠菌等感染趨勢(shì)上升的真菌具有良好的殺滅作用。

簡(jiǎn)介
棘白菌素B是于1974 年Nyfeler R.等人發(fā)現(xiàn)的由曲霉菌屬Aspergilus nidulans和Aspergilus rugulosus發(fā)酵產(chǎn)生的,但由于?;鶄?cè)鏈的存在,使其具有一定的溶血毒性。 以棘白菌素B為先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造,可以得到一些具有臨床應(yīng)用價(jià)值的化合物,如西洛芬凈、卡帕芬凈、米卡芬凈、阿尼芬凈。西洛芬凈由于毒性和劑型問題終止了研究開發(fā),但后三者已先后在美國(guó) (2001年)、日本(2002年)、美國(guó)(2006年)首次上市。
用途

棘白菌素B可用于制備棘白菌素類藥物,如阿尼芬凈,阿尼芬凈是由棘白菌素B(Echinocandin B,ECB)通過微生物轉(zhuǎn)化切除脂肪酸側(cè)鏈,得到棘白菌素B母核(Echinocandin B Nucleus, ECBN)后,再通過化學(xué)合成的方法加上新的側(cè)鏈而制得。

制備

一種高純度EchinocandinB的制備方法,包括下述步驟:

1) 棘白菌素B發(fā)酵液固液分離,得到固形發(fā)酵培養(yǎng)物;

2) 在固形發(fā)酵培養(yǎng)物中加入極性溶劑浸泡;

3) 浸泡液固液分離,得到棘白菌素B提取液;

4) 將調(diào)低極性溶劑濃度的提取液導(dǎo)入大孔吸附樹脂進(jìn)行富集;

5) 吸附完畢,用梯度極性溶劑洗滌樹脂,然后用解吸劑進(jìn)行解吸;

6) 解吸液脫色,攪拌均勻后過濾;

7) 脫色液濃縮、萃取、結(jié)晶得棘白菌素B粗提物;

8) 粗提物經(jīng)Fraclite800層析分離,得到高純度的棘白菌素B產(chǎn)品。

"79411-15-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1029890-89-8 96-20-8 123-95-5 7440-42-8 1404-26-8 137071-32-0 104987-11-3 235114-32-6 84625-61-6 67915-31-5