780757-88-2
中文名稱
ICG-001
英文名稱
ICG-001
CAS
780757-88-2
分子式
C33H32N4O4
分子量
548.63
MOL 文件
780757-88-2.mol
更新日期
2024/12/13 09:53:00
780757-88-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(6R,9AR)-REL-六氫-6-[(4-羥基苯基)甲基]-8-(1-萘基甲基)-4,7-二氧代-N-(苯基甲基)-2H-吡嗪并[1,2-A]嘧啶-1(6H)-甲酰胺 英文別名
(S,S)-ICG 001ICG-001 USP/EP/BP
(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylMethyl)-
(6S,9aS)-N-benzyl-6-(4-hydroxybenzyl)-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxooctahydro-1H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1-carboxamide
(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-8-NAPHTHALEN-1-YLMETHYL-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1-CARBOXYLIC ACID BENZYLAMIDE
(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
ICG-001
ICG001
(6S,9AS)-6-(4-HYDROXYBENZYL)-N-BENZYL-8-(NAPHTHALEN-1-YLMETHYL)-4,7-DIOXO-HEXAHYDRO-2H-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE
(6R,9aR)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-(1-naphthalenylmethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylmethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide
(6S,9aS)-rel-Hexahydro-6-[(4-hydroxyphenyl)Methyl]-8-(1-naphthalenylMethyl)-4,7-dioxo-N-(phenylMethyl)-2H-pyrazino[1,2-a]pyriMidine-1(6H)-carboxaMide
2H-PYRAZINO[1,2-A]PYRIMIDINE-1(6H)-CARBOXAMIDE,HEXAHYDRO-6-[(4-HYDROXYPHENYL)METHYL]-8-(1-NAPHTHALENYLMETHYL)-4,7-DIOXO-N-(PHENYLMETHYL)-,(6R,9AR)-REL-
所屬類別
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)133-134℃
沸點(diǎn)895.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.37
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);54.68(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.88±0.15(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
ICG-001價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2662 | ICG-001 ICG-001 | 780757-88-2 | 5mg | 976.49元 |
| 2024/11/08 | HY-14428 | ICG-001 ICG-001 | 780757-88-2 | 5mg | 921元 |
| 2024/11/08 | S2662 | ICG-001 ICG-001 | 780757-88-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1377.83元 |
常見問題列表
生物活性
ICG-001 (OP-724, PRI-724, CBP-beta catenin inhibitor)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，并特異性結(jié)合到啟動(dòng)子結(jié)合蛋白（CBP)，IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。ICG-001 可誘導(dǎo)凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CBP
(Cell-free assay) | 3 μM |
體外研究
ICG-001 作用于TOPFLASH 時(shí)，IC50為3 μM，而對(duì)含突變TCF位點(diǎn)的相關(guān)報(bào)告基因結(jié)構(gòu), FOPFLASH沒有作用效果。使用25μM ICG-001處理SW480 細(xì)胞8小時(shí)后，降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的穩(wěn)定水平，這兩者都可通過β-catenin上調(diào)。ICG-001 作用于轉(zhuǎn)化細(xì)胞而不是正常結(jié)腸細(xì)胞，選擇性誘導(dǎo)凋亡，降低結(jié)腸癌細(xì)胞生長(zhǎng)。 ICG-001作用于presenilin-1突變細(xì)胞，可表型營救正常神經(jīng)生長(zhǎng)因子(NGF)誘導(dǎo)的神經(jīng)元分化和神經(jīng)軸突生長(zhǎng)，強(qiáng)調(diào)TCF/β-catenin 信號(hào)通路在神經(jīng)軸突生長(zhǎng)和神經(jīng)元分化中的重要性。 最新研究顯示 5μM ICG-001作用于MCF7細(xì)胞，抑制leptin誘導(dǎo)的EMT, 入侵和腫瘤干細(xì)胞球形成。
體內(nèi)研究
ICG-001 水溶性類似物處理9周，降低42%結(jié)腸和小腸息肉的形成，和非甾體類抗炎試劑Sulindac效果類似，Sulindac是一貫治療這種疾病模型的藥物。在整個(gè)的處理期間觀察不到明顯的毒性。類似物按150 mg/kg 劑量靜脈注射處理SW620裸鼠腫瘤衰退移植瘤模型，處理19天，顯著降低腫瘤體積，沒有死亡，體重也沒有降低。 ICG-001 每天按5 mg/kg劑量處理小鼠，顯著抑制beta-catenin信號(hào)，且降低 Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化，同時(shí)保護(hù)上皮細(xì)胞。