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71555-25-4

中文名稱 NSC319726
英文名稱 NSC319726
CAS 71555-25-4
分子式 C11H14N4S
分子量 234.33
MOL 文件 71555-25-4.mol
更新日期 2024/12/23 17:38:54
71555-25-4 結(jié)構(gòu)式 71555-25-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亞乙基]酰肼
N'-(1-(吡啶-2-基)亞乙基)氮雜環(huán)丁烷-1-硫代碳酰肼
英文別名
ZMC1
CS-981
NSC319726
NSC319726 USP/EP/BP
NSC 319726
NSC-319726
N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid [1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
Azetidinecarbothioic acid, [1-(2-pyridinyl)ethylidene] hydrazide
(E)-N'-(1-(Pyridin-2-yl)ethylidene)azetidine-1-carbothiohydrazide
1-Azetidinecarbothioic acid, 2-[1-(2-pyridinyl)ethylidene]hydrazide
所屬類別
生物化工:p53 激活劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)175-176 °C(Solv: acetonitrile (75-05-8))
沸點(diǎn)367.7±34.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)11.52±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow

常見問題列表

生物活性
NSC 319726是一種p53(R175)突變型活化劑,抑制表達(dá)突變型p53的細(xì)胞生長,作用于p53(R175)突變型,IC50為8 nM,對p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用。
體外研究
NSC319726是p53(R175)突變型活化劑,抑制表達(dá)突變型p53的細(xì)胞生長,作用于p53(R175)突變型,IC50為8 nM,對p53野生型細(xì)胞沒有抑制作用,比作于其他熱點(diǎn)p53突變型選擇性高10到100倍。NSC319276誘導(dǎo)突變型p53(R175)依賴性的凋亡。NSC319726處理,可使p53(R175)突變體蛋白發(fā)生WT樣構(gòu)象變化,該蛋白可修復(fù)序列特異性的p53轉(zhuǎn)錄。NSC319726的活性依賴于化合物的鋅離子螯合特性,以及氧化還原變化。
體內(nèi)研究
NSC319726按5mg/kg劑量處理p53(R172H/R172H)小鼠7天,產(chǎn)生較強(qiáng)的毒性,只有30%存活,而處理p53+/+和p53-/-小鼠,則有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生長。
特征
NSC319726是等位基因特異性的p53突變復(fù)活劑。
靶點(diǎn)

IC50: 8 nM (mutant p53R175 reactivator) [1] .

"71555-25-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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