7081-53-0
中文名稱
鹽酸多沙普侖
英文名稱
Doxapram hydrochloride monohydrate
CAS
7081-53-0
分子式
C24H30N2O2.ClH.H2O
分子量
432.99
MOL 文件
7081-53-0.mol
更新日期
2024/12/18 11:16:59
7081-53-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸多沙普蘭鹽酸多沙普侖
差向土霉素鹽酸鹽
多沙普侖鹽酸一水合物
鹽酸多沙普侖單水合物
鹽酸多沙普侖一水合物
鹽酸多沙普侖(標準品)
鹽酸多沙普侖 EP標準品
鹽酸多沙普侖 USP標準品
DOXAPRAM HCL 鹽酸多沙普侖
英文別名
stimulexinDOXAPRAM HCL
DoxapraM HCL API
Doxapram Hydrochoride
DOXAPRAM HYDROCHLORIDE
Doxapram hydrochloride CRS
DoxapraM Hydrochloride, USP
doxapramhydrochloridehydrate
Dopram hydrochloride hydrate
Doxapram hydrochloride monohyd
所屬類別
原料藥：中樞興奮藥物理化學性質(zhì)
熔點217-219°
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于水、乙醇和二氯甲烷。
形態(tài)neat
顏色White to off-white
InChIKeyZOMBFZRWMLIDPX-UHFFFAOYSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
海關(guān)編碼2934990002
毒性LD50 orally in rats: 261 mg/kg (Goldenthal)
常見問題列表
中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
鹽酸多沙普侖是一種中樞神經(jīng)興奮藥，屬于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，小劑量時能刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器反射性興奮延髓呼吸中樞及心
血管中樞，其呼吸興奮作用較尼可剎米強，大劑量興奮脊髓及腦干，但對大腦皮層似無影響。此外，對心血管系統(tǒng)有輕度興奮作用，可致脈搏
輕度加快，增加心排血量，血壓輕度升高。鹽酸多沙普侖的安全范圍大(即興奮與驚厥劑量之間的范圍大)，可取代印防己毒素、尼可剎米、戊四氮等。
用于由中樞抑制藥物引起的呼吸抑制，其他原因引起的急性呼吸衰竭、COPD并發(fā)急性呼吸衰竭以及加速麻醉手術(shù)后的蘇醒等。呼吸衰竭是多種原因引起的肺通氣和(或)換氣功能產(chǎn)生障礙，以致在靜息狀態(tài)下亦不能維持足夠的氣體交換，導致缺氧伴或不伴二氧化碳潴留 ，從而引起一系列生理功能和代謝紊亂的臨床綜合征。
成人靜注、靜滴：中樞抑制催醒，每次1～2mg/kg，必要時隔 5min可重復1次，維持 量每1～2小時1～2mg/kg，直至獲得效應(yīng)，1日總量小于3g。
用于麻醉術(shù)后催醒，每次0.5～1mg/kg，必要時至少隔5min后才能重復1次，總 量小于2mg/kg，如果靜滴，總用量小于4mg/kg。
靜注可用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋至2mg/ml以下靜注;靜滴可用5%葡萄糖注射液稀 釋至1mg/ml的濃度，初始給藥速度為5mg/min，直至出現(xiàn)治療效應(yīng)，維持給藥速度為1～3mg/min。
注意事項
1.可引起頭痛、無力、呼吸困難、心律失常、惡心、嘔吐、腹瀉及尿潴留、胸痛、胸悶、血壓升高、用藥局部發(fā)生血栓性靜脈炎等;少見精神錯
亂、嗆咳、眩暈、畏光、感覺奇熱、多汗等;過量的表現(xiàn)為驚厥、不自主震顫和反射亢進，可用靜注安定解救。2.癲癇、驚厥、嚴重肺部疾患患者禁用。
3.顱內(nèi)高壓、重度高血壓、冠心病、孕婦及12歲以下兒童慎用。
4.在使用氟烷、異氟烷等全麻藥后10～20分鐘，才能使用本品。
5.靜滴給藥速度不宜過快，以免引起溶血。注射時藥液漏出血管外可引起刺激性。
6.用量過大可引起腱反射增強、肌肉震顫及驚厥。
7.鹽酸多沙普侖與擬交感藥或單胺氧化酶抑制劑合用時易引起心血管不良反應(yīng)，應(yīng)慎用。
生物活性
Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3異二聚體通道功能，EC50分別為410 nM, 37 μM, 9 μM。靶點
| Target | Value |
| TASK-1 | 410 nM(EC50) |
| TASK-1/TASK-3 heterodimeric | 9 μM(EC50) |
| TASK-3 | 37 μM(EC50) |
體外研究
Doxapram以劑量依賴的方式同時抑制TASK-1和TASK-3的功能。Doxapram在超極化和去極化電位下都具有抑制作用，并且作用不受細胞外鉀離子濃度影響。據(jù)說，TASK-1的羧基末端結(jié)構(gòu)域?qū)oxapram的抑制作用是重要的。在顯著增大的濃度下，Doxapram也會抑制TRESK，TASK-2，和TREK-1(EC50s 分別為240 μM，460 μM，以及>1 mM)。Doxapram對氟烷上的MAC沒有影響。
體內(nèi)研究
Doxapram是一種興奮劑。呼吸興奮作用由與呼吸率輕微增加相關(guān)的呼吸容量的增加表明。 Doxapram給藥后可能導致血管收縮反應(yīng)。平均半衰期為3.4小時(范圍為2.4-4.1小時)，平均表觀分布容積為1.5毫克/千克，總體清除率為370毫升/分鐘。Doxapram的腸溶膠囊初始延遲后被快速吸收，全身有效性大約為60%。