686347-12-6
中文名稱
CP945598
英文名稱
CP 945598 hydrochloride
CAS
686347-12-6
分子式
C25H26Cl3N7O
分子量
546.879
MOL 文件
686347-12-6.mol
更新日期
2024/12/16 11:47:41
686347-12-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧特那班鹽酸鹽 英文別名
CP 945CS-580
CP 945598-01
CP 945598 HCl
Otenabant HCl
CP-945598 HCl, >=99%
CP-945598
CP 945598
CP 945598 hydrochloride
Otenabant (Hydrochloride)
Otenabant (CP-945598) HCl
所屬類別
生物化工：Cannabinoid Receptor 拮抗劑物理化學性質(zhì)
熔點275-276℃ (decomposition)
儲存條件room temp
儲存條件room temp
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CP945598價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8012 | CP945598 Otenabant (CP-945598) HCl | 686347-12-6 | 10mg | 1196.98元 |
| 2024/11/08 | S8012 | CP945598 Otenabant (CP-945598) HCl | 686347-12-6 | 50mg | 4677.12元 |
常見問題列表
生物活性
Otenabant (CP-945598) HCl是一種有效的，選擇性cannabinoid receptor CB1拮抗劑，Ki為0.7 nM，比作用于人類CB2受體選擇性高10，000倍。Phase 1。靶點
| Target | Value |
|
hCB1
() | 0.7 nM(Ki) |
| rCB1 | 2.8 nM(Ki) |
體外研究
CP-945598 HCl抑制CB1受體，具有適度的未結(jié)合微粒體清除力，低的hERG親和力，和充夠的中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透力。CP-945598 HCl作用于人類CB2受體，具有低的親和力， K i 為7.6 μM。
體內(nèi)研究
合成的CB1受體激動劑CP-55940處理后，CP-945598 HCl逆轉(zhuǎn)4種cannabinoid激動劑介導的行為（自發(fā)活動，體溫過低，痛覺缺失，和全身僵硬）。CP-945598 HCl處理嚙齒類動物急性食物攝入模型，使其缺乏食欲，并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598處理大鼠，劇烈刺激能量消耗，并降低了呼吸商，表示代謝轉(zhuǎn)化為增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg劑量處理飲食誘導的肥胖小鼠，在10天的體重損失研究中，CP-945598促進了9％重量損失。