64984-31-2
中文名稱
PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE
英文名稱
Pifithrin-μ
CAS
64984-31-2
分子式
C8H7NO2S
分子量
181.212
MOL 文件
64984-31-2.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:07
64984-31-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
苯乙炔基磺酰胺2-苯乙炔磺酰胺
2-苯基乙炔磺酰胺
P53抑制劑(PFT-Α)
化合物PIFITHRIN-Μ
英文別名
PFTPftmu
CS-1119
NSC 303580
Pifithrin-u
Pifithrin--
PIFITHRIN-MU
Pifithrin-μ
Pifithrin-mu>
Pifithrin-μ USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：p53 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)135.0 to 139.0 °C
沸點(diǎn)351.7±25.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶 >10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)7.96±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色或灰白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyZZUZYEMRHCMVTB-UHFFFAOYSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P264-P270-P301+P312-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
安全說(shuō)明26
WGK Germany3
海關(guān)編碼2935.90.9500
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一種特異性的p53抑制劑，通過(guò)降低其與Bcl-xL和Bcl-2的親和力而發(fā)揮作用，也抑制HSP70功能和細(xì)胞自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| p53 |
體外研究
Pifithrin-μ干擾p53結(jié)合到線粒體和抑制依賴p53的小鼠胸腺細(xì)胞原代細(xì)胞響應(yīng)于γ輻射的迅速細(xì)胞凋亡。 Pifithrin-μ，作為可誘導(dǎo)HSP70的抑制劑，作用于急性髓細(xì)胞性白血?。ˋML）和急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL）的細(xì)胞系，其顯著抑制細(xì)胞活性的IC50值范圍為2.5?12.7μM，同樣可作用于初級(jí)AML母細(xì)胞。 Pifithrin-μ也可以 IC50 (range 5.7-37.2 ?μ M)的一個(gè)中間值8.9?μ M高效作用于初級(jí)AML母細(xì)胞，并且以劑量依賴性的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期阻滯。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6細(xì)胞，可增強(qiáng)活化型Caspase-3并降低AKT 與ERK1/2。 Pifithrin-μ以Caspase依賴性的和獨(dú)立的方式都可增加Annexin V(+)細(xì)胞，促進(jìn)TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，并阻止癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。
體內(nèi)研究
Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ輻射的C57B1/6J小鼠8 或9，產(chǎn)生對(duì)p53依賴的細(xì)胞凋亡的保護(hù)作用。在攜帶移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ顯著增強(qiáng)TRAIL對(duì)MIAPACA-2腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用。