64887-14-5
中文名稱
鹽酸烏拉地爾
英文名稱
Urapidil hydrochloride
CAS
64887-14-5
分子式
C20H30ClN5O3
分子量
423.94
MOL 文件
64887-14-5.mol
更新日期
2024/12/24 16:34:44
64887-14-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸烏拉地爾烏拉地爾鹽酸鹽
6-[[3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基]氨基]-1,3-二甲基尿嘧啶鹽酸鹽
英文別名
URAPIDIL HCLURAPIDIL HYDROCHLORIDE
URAPIDIL HYDROCHLORIDE A1 ADRENOCEPTOR A NTAG
6[[3-[4-(O-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL]PROPYL]AMINO]-1,3-DIMETHYLURACIL HYDROCHLORIDE
6-[[3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyluracil hydrochloride
6-[[3-[4-(2-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL]PROPYL]AMINO]-1,3-DIMETHYL-2,4(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE
6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethylpyrimidine-2,4-dione hydrochloride
6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethyl-pyrimidine-2,4-dione hydrochloride
6-[3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]-1,3-dimethyl-pyrimidine-2,4-quinone hydrochloride
6-[[3-[4-(2-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL]PROPYL]AMINO]-1,3-DIMETHYL-2,4(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE HYDROCHLORIDE
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)156-1580C
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
溶解度H2O: soluble
形態(tài)solid
顏色white
水溶解性Soluble to 50 mM in water
InChIInChI=1S/C20H29N5O3.ClH/c1-22-18(15-19(26)23(2)20(22)27)21-9-6-10-24-11-13-25(14-12-24)16-7-4-5-8-17(16)28-3;/h4-5,7-8,15,21H,6,9-14H2,1-3H3;1H
InChIKeyKTMLZVUAXJERAT-UHFFFAOYSA-N
SMILESO(C1C=CC=CC=1N1CCN(CCCNC2=CC(=O)N(C)C(=O)N2C)CC1)C.Cl
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P264-P270-P301+P312-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
安全說(shuō)明26-36
WGK Germany3
RTECS號(hào)YQ9862000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
高血壓藥物
鹽酸烏拉地爾是一種選擇性α受體阻滯劑，其降壓作用具有中樞和外周雙重機(jī)制，但主要以外周雙重機(jī)制為主。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負(fù)荷；在中樞，通過(guò)興奮5-羥色胺-1A受體，調(diào)節(jié)循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。雙機(jī)制作用降壓迅速，雙通道代謝使用安全。目前，烏拉地爾已經(jīng)得到國(guó)內(nèi)外權(quán)威指南的一致推薦，是治療高血壓急癥的一線治療藥物。2018年歐洲心臟病學(xué)會(huì)ESC發(fā)布的《妊娠期心血管疾病診療指南》、2017年中國(guó)醫(yī)師協(xié)會(huì)急診醫(yī)師分會(huì)《中國(guó)急診高血壓診療專家共識(shí)》等，推薦烏拉地爾用于治療急性主動(dòng)脈夾層、急性腦缺血性卒中、急性腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血、高血壓腦病、急性心力衰竭、圍術(shù)期高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、急診應(yīng)激高血壓、兒童高血壓急癥。適應(yīng)癥
鹽酸烏拉地爾適應(yīng)各種類型高血壓、高血壓危象、重度和極重度高血壓、難治性高血壓，以及控制圍手術(shù)期高血壓，包括伴有肝、腎功能不全、冠心病、糖尿病等高血壓患者及由于慢性阻塞性肺病引起的肺動(dòng)脈高壓。對(duì)前列腺肥大也有一定作用。用法用量
注射劑：5ml：25mg；10ml：50mg。片劑：30mg：60mg。緩釋片劑：30mg。 口服：每日30～180mg，分2次服，一般初始劑量每次30mg，每日2次，以后視病情適當(dāng)調(diào)整。靜脈注射：將本品12.5～25mg加入10ml氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，靜脈注射，觀察血壓變化，5～10分鐘后如必要可重復(fù)注射12.5～25mg。靜脈滴注：為了維持療效或緩慢降壓，可將本品25mg加于氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中靜脈滴注，滴速一般為100～400μg/min。充血性心力衰竭、血壓顯著增高者，先用本品12.5～25mg加于10ml氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中靜脈推注。一般情況可直接靜脈點(diǎn)滴，滴速為100～400μg/min，據(jù)病情調(diào)整劑量和滴速?？擅咳?次或24小時(shí)連續(xù)使用，療程一般3～6天，視病情也可長(zhǎng)于6天。不良反應(yīng)
1．使用烏拉地爾后，個(gè)別病例可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律失常、上臉部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，病人無(wú)需停藥。血壓過(guò)度降低，可抬高下肢，補(bǔ)充血容量即可改善。2．過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn)（如搔癢，皮膚發(fā)紅，皮疹等）。
3．極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系。
注意事項(xiàng)
1）伴有主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)、靜脈分流的患者(透析分流除外)禁用注射劑。對(duì)血管擴(kuò)張劑有禁忌證者、孕婦及哺乳期婦女禁用。2）可見(jiàn)頭痛、頭暈、乏力、心悸、胃腸反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、直立性低血壓和血壓過(guò)度下降。
3）不可與堿性藥物混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液渾濁或形成絮狀物。
4）不提倡與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶合用。
參比制劑
1983年6月Takeda的鹽酸烏拉地爾注射液在奧地利獲批上市，商品名：Ebrantil，規(guī)格5ml：27.35mg鹽酸烏拉地爾(相當(dāng)于25mg烏拉地爾)、10ml：54.7mg鹽酸烏拉地爾(相當(dāng)于50mg烏拉地爾)。隨后TAKEDA的烏拉地爾注射液相繼在歐盟多個(gè)國(guó)家（德國(guó)、瑞士、波蘭、法國(guó)、西班牙等）獲批上市。 2012年CFDA批準(zhǔn)原研Takeda的鹽酸烏拉地爾注射液上市，規(guī)格：5ml:25mg，產(chǎn)地為奧地利。
仿制藥參比制劑目錄第二十三批公示稿中公布了烏拉地爾注射液參比為歐盟上市及原研進(jìn)口Takeda GmbH的Ebrantil（5ml:25mg、10ml:50mg）。
生物活性
Urapidil HCl是Urapidil的鹽酸鹽形式，是α1-腎上腺素能受體拮抗劑和5-HT1A受體激動(dòng)劑，pIC50分別為6.13和6.4。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT1A |