610309-89-2
中文名稱
卡維地洛磷酸鹽
英文名稱
CARVEDILOL PHOSPHATE
CAS
610309-89-2
分子式
C24H26N2O4.H2O.H3O4P
分子量
522.488
MOL 文件
610309-89-2.mol
更新日期
2024/12/20 09:16:39
610309-89-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
磷酸卡維地洛卡維地洛磷酸鹽
卡維地洛磷酸鹽半水
英文別名
Carvedilol PHeCARVEDILOL PHOSPHATE
Carvedilol Phosphate API
CARVEDILOL PHOSPHATE USP/EP/BP
Carvedilol phosphate hemihydrate
BM 14190 (phosphate hemihydrate)
1-9H-(Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanolphosphateHemihydrate
1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol,phosphoric acid,hydrate
1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-{[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino}-2-propanol phosphate hydrate (2:2:1)
1-(9H-Carbozol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol phosphate hydrate (2:2:1)
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥
常見問題列表
藥理作用
卡維地洛磷酸鹽是一種選擇性阻滯α1-受體和非選擇性β-受體阻滯劑，無內(nèi)在擬交感活性藥物，生物利用度為10～47%，不受食物的影響，對α1-受體的作用明顯低于β1-和β2-受體，其阻滯β1-和β2-受體的強(qiáng)度比為1：10～1：100，阻滯β1-受體的作用約為拉貝洛爾的1/2，其α1阻滯作用較哌唑嗪弱。可擴(kuò)張血管，降低外周血管阻力，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和腎血管，降低肺楔壓。對心肌缺氧和心肌梗死引起的心肌損傷有明顯的保護(hù)作用，可能與阻滯β-受體有關(guān)，可減輕心肌糖原的減少和pH增加，縮小梗死面積。用途
卡維地洛磷酸鹽用于治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其他抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。用于有癥狀的慢性充血性心力衰竭。用法用量
片劑：2.5mg；6.25mg；10mg；20mg。膠囊劑：10mg。劑量必須個(gè)體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。
高血壓起始口服劑量為每次6.25mg，每日2次，如果耐受，可以服藥后1小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量7～14天，然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓，在需要的情況下增至每次12.5mg，每日2次。同樣，劑量可增至每次25mg，每日2次。一般在7～14天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用。總量不得超過每日50mg。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低直立性低血壓的發(fā)生。在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用，增加本品的體位性作用。
生物活性
Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。Carvedilol 抑制脂質(zhì)過氧化，IC50 為 5 μM。Carvedilol 是一種多用途降壓劑，有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導(dǎo)劑，可抑制 NLRP3 炎性體。靶點(diǎn)
β/α-1 adrenergic receptor
IC50: 5 μM (lipid peroxidation)
Autophagy
體外研究
Superoxide generation by activated human neutrophils in vitro is inhibited by Carvedilol with an IC 50 of 28 μM. Carvedilol is shown to scavenge oxygen free radicals in a cell-free system with an IC 50 of 25 μM.