26807-65-8
中文名稱
吲達(dá)帕胺
英文名稱
Indapamide
CAS
26807-65-8
EINECS 編號(hào)
248-012-7
分子式
C16H16ClN3O3S
MDL 編號(hào)
MFCD00079375
分子量
365.83
MOL 文件
26807-65-8.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:48
26807-65-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺?；?4-氯-苯甲酰胺吲達(dá)帕胺
吲滿胺
吲滿速尿
茚磺苯酰胺
吲噠帕胺
吲達(dá)帕安
英文別名
1-(4-chloro-3-sulfamoylbenzamido)-2-methylindolineINDAPAMIDE
N-(4-CHLORO-3-SULFAMOYLBENZAMIDO)-2-METHYLINDOLINE
N-[4-CHLORO-3-SULFAMOYL-BENZAMIDOL]-2-METHYLINDOLINE
3-(aminosulfonyl)-4-chloro-n-(2,3-dihydro-2-methyl-1h-indol-1-yl)-benzamid
3-(aminosulfonyl)-4-chloro-n-(2,3-dihydro-2-methyl-1h-indol-1-yl)benzamide
4-chloro-n-(2-methyl-1-indolinyl)-3-sulfamoyl-benzamid
4-chloro-n-(2-methyl-1-indolinyl)-3-sulfamoylbenzamide
bajaten
damide
fludex
indaflex
indamol
ipamix
lozol
natrilix
noranat
s1520
se-1520
tandix
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)160-162°C
比旋光度-0.8～+0.8°(D/20℃) (c=5, C2H5OH)
沸點(diǎn)110.4°C (rough estimate)
密度1.2895 (rough estimate)
折射率1.6100 (estimate)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度幾乎不溶于水，溶于乙醇 (96%)。
酸度系數(shù)(pKa)pKa (25°) 8.8 ± 0.2
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in ethanol. Insoluble in water
Merck14,4935
BCS Class1
InChIKeyNDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)26807-65-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361d-H362
防范說(shuō)明P202-P260-P263-P264-P270-P308+P313
WGK Germany2
RTECS號(hào)CV2451200
海關(guān)編碼2935904000
毒性LD50 in rats, mice, guinea pigs (mg/kg): 393-421, 410-564, 347-416 i.p.; 394-440, 577-635, 272-358 i.v.; >3000 all species orally (Kyncl)
26807-65-8(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
中毒急性毒性
口服-大鼠LD50: >3000 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: >3000 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
利尿降壓藥
吲達(dá)帕胺是目前國(guó)內(nèi)常用的一種非處方類利尿降壓藥，具有療效好，降壓平穩(wěn)，副反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，最初由法國(guó)施維雅（Servier）制藥公司首次研發(fā)開發(fā)，我國(guó)在1988年由天津力生制藥首次成功開發(fā)了吲達(dá)帕胺薄膜衣片，商品名為“壽比山”。20世紀(jì)90年代中期，浙江普洛康裕制藥、煙臺(tái)西苑制藥廠、浙江東日藥業(yè)、東莞萬(wàn)成制藥、山西亞寶藥業(yè)、阜新芝田藥業(yè)、濮陽(yáng)匯元藥業(yè)、重慶藥友制藥8家藥廠獲準(zhǔn)生產(chǎn)制劑。90年代末，法國(guó)施維雅制藥公司將吲達(dá)帕胺緩釋片劑引入國(guó)內(nèi)，商品名為“納催離”。隨后，吲達(dá)帕胺原料藥國(guó)產(chǎn)化有了推進(jìn)，目前國(guó)內(nèi)有7家企業(yè)獲準(zhǔn)生產(chǎn)原料藥品種。
吲達(dá)帕胺對(duì)輕、中度原發(fā)性高血壓具有良好療效。單獨(dú)服用降壓效果顯著，不必加用其它利尿劑?？膳cβ受體阻斷劑合并應(yīng)用。
性狀
白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味。幾乎不溶于水或稀鹽酸，溶于乙醇或醋酸乙酯，易溶于丙酮、冰醋酸，微溶于氯仿或乙醚。藥理及應(yīng)用
吲達(dá)帕胺具有利尿和鈣拮抗雙重作用，通過抑制遠(yuǎn)曲小管近端的Na+重吸收，產(chǎn)生利尿作用，又阻滯Ca2+內(nèi)流，對(duì)血管平滑肌有較高選擇性，使外周小血管擴(kuò)張，產(chǎn)生降壓作用。但對(duì)血管平滑肌作用強(qiáng)于利尿作用，低于利尿劑量時(shí)即可降壓，較高劑量時(shí)顯示利尿作用，但無(wú)噻嗪類利尿藥的缺點(diǎn)，即不引起體位性低血壓、潮紅和反射性心動(dòng)過速，對(duì)血象、血脂、糖代謝及腎功能也無(wú)明顯影響，治療劑量對(duì)心率、心輸出量、心電圖均無(wú)明顯改變，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)無(wú)明顯作用。口服2～3h產(chǎn)生降壓效應(yīng)，作用維持24h，單獨(dú)用藥效果良好。利尿作用3h出現(xiàn)，4～6h達(dá)最大效應(yīng)。與其他利尿劑不同，本品脂溶性高，口服吸收后，在肝、腎血漿濃度最高，心、肺、肌肉、脂肪中濃度較低。本品主要以代謝產(chǎn)物和以5%的原型從腎臟排泄。吲達(dá)帕胺適用于輕、中度原發(fā)性高血壓，亦可用于充血性心力衰竭引起的水鈉潴留，對(duì)伴有腎衰、糖尿病、高血脂的高血壓患者也適用，單用降壓效果顯著，與β受體阻滯劑合用療效更佳，因?yàn)楸舅幱欣蜃饔?，可引起低血鉀，可同時(shí)補(bǔ)充鉀鹽。聯(lián)合用藥
吲達(dá)帕胺作為具有利尿作用的降壓藥，臨床上可以單獨(dú)使用，單獨(dú)使用效果不好的，也可以和其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，常用的聯(lián)合方式有吲達(dá)帕胺+長(zhǎng)效鈣離子拮抗劑如氨氯地平、硝苯地平緩釋片等。特別適合治療老年高血壓合并冠心病,可有效改善患者的血壓、血脂指標(biāo),具有顯著的降壓、減少心絞痛發(fā)作的作用；吲達(dá)帕胺+AECI或ARB，特別適合高血壓合并糖尿病患者，可以有效控制血壓水平及改善腎功能狀況，還可以用于治療高血壓合并心力衰竭者，可以有效提升治療療效及改善心功能指標(biāo)。
副作用和不良反應(yīng)
（1）吲達(dá)帕胺為磺胺類利尿劑，對(duì)磺胺類藥物過敏者禁用。但該藥引起過敏反應(yīng)少見，對(duì)于一些過敏體質(zhì)的患者應(yīng)用該藥要密切觀察用藥過程中的異常反應(yīng)，一旦發(fā)現(xiàn)立即停藥，并對(duì)癥處理，以免造成不良后果。用藥前要仔細(xì)詢問用藥史及過敏史。（2）吲達(dá)帕胺對(duì)血電解質(zhì)的排泄有影響，藥理學(xué)上與噻嗪類利尿劑相關(guān)，通過抑制腎皮質(zhì)稀釋段對(duì)鈉的重吸收達(dá)到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出，并在較小程度上增加排鉀和鎂，由此導(dǎo)致尿量增加，故臨床應(yīng)用中尤其剛開始使用時(shí)要定期檢查血電解質(zhì)，不宜與排鉀利尿藥合用，長(zhǎng)期應(yīng)用需要注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì)，如果出現(xiàn)鉀低的情況要及時(shí)補(bǔ)鉀。
（3）吲達(dá)帕胺對(duì)糖代謝的影響：吲達(dá)帕胺可能抑制胰島素的釋放，或?qū)挂葝u素的作用，或降低胰島素的敏感性，引起血糖升高，糖耐量降低。盡管如此吲達(dá)帕胺引起的糖代謝紊亂者臨床少見，也可能和患者的特異體質(zhì)有關(guān)。因此，對(duì)于老年患者特別是血糖高或特異體質(zhì)的患者慎用該藥，如應(yīng)用要定期檢查血糖、做糖耐量試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)異常及時(shí)停藥。
（4）吲達(dá)帕胺的其它不良反應(yīng)：長(zhǎng)期服用吲達(dá)帕胺可引起尿酸升高，高尿酸血癥患者服此藥后，痛風(fēng)發(fā)作可能增加，應(yīng)根據(jù)血液中尿酸含量調(diào)整給藥劑量。其它罕見不良反應(yīng)有腹瀉、頭痛、食欲減低、失眠、反胃、直立性低血壓等，在用藥過程應(yīng)密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況及時(shí)處理。
注意事項(xiàng)
① 為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能，宜用較小的有效劑量，并應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等，注意維持水與電解質(zhì)平衡，尤其是老年人等高危人群，注意及時(shí)補(bǔ)鉀。② 作利尿用時(shí)，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。
③ 無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能不全，可誘致氮質(zhì)血癥。
④ 運(yùn)動(dòng)員慎用。
⑤ 痛風(fēng)或高尿酸血癥，此時(shí)血尿酸可進(jìn)一步增高。
⑥ 肝功能不全，利尿后可促發(fā)肝昏迷。
⑦ 交感神經(jīng)切除術(shù)后，此時(shí)降壓作用會(huì)加強(qiáng)。
⑧ 應(yīng)用本品而需作手術(shù)時(shí)，不必停用本品，但須告知麻醉醫(yī)師。