60628-96-8
中文名稱
聯(lián)苯芐唑
英文名稱
Bifonazole
CAS
60628-96-8
EINECS 編號
262-336-6
分子式
C22H18N2
MDL 編號
MFCD00865567
分子量
310.39
MOL 文件
60628-96-8.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:14
60628-96-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(alpha-聯(lián)苯-4-基芐基)-1H-咪唑聯(lián)苯芐唑
1-[(1,1’-雙苯基)-4-基苯基甲基]-1-H-咪唑
白呋唑
4-[(RS)聯(lián)苯-4-基苯甲基]-咪唑三氟乙酸酯
1-[Α-(4-聯(lián)苯)芐基]-1H-咪唑
聯(lián)苯芐唑
1-[(1,1'-聯(lián)苯)-4-基苯基甲基]-1H-咪唑
英文別名
1[4,ALPHA-DIPHENYLBENZYL]-IMIDAZOLE1-[P,ALPHA-DIPHENYLBENZYL]IMIDAZOLE
1-[phenyl-(4-phenylphenyl)-methyl]imidazole
BIFONAZOLE
mycospor
1-((1,1’-biphenyl)-4-ylphenylmethyl)-1h-imidazol
1-((4-biphenylyl)phenylmethyl)-1h-imidazole
1-(alpha-(4-biphenylyl)benzyl)-imidazol
1-(alpha-(4-biphenylyl)benzyl)imidazole
1-[(1,1’-biphenyl)-4-ylphenylmethyl]-1H-Imidazole
bayh4502
bifonazol
Biphenylylbenzylazole
trifonazole
1-(p,α-diphenylbenzyl)imidazole
BIFONAZOLE(PATENT-NOSUPPLY)
1-[α-(4-biphenyl)benzyl]-1H-imidazole
1H-Imidazole, 1-([1,1'-biphenyl]-4-ylphenylmethyl)-
Amycor
A-One-L
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗真菌感染藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無味，不溶于水。
熔點142℃
沸點440.55°C (rough estimate)
密度1.1150 (rough estimate)
折射率1.7620 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)6.55±0.22(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,1213
LogP4.770
CAS 數(shù)據(jù)庫60628-96-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22
WGK Germany1
RTECS號NI3517000
海關(guān)編碼29332900
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 2629, 2854 orally (Schlüter)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
咪唑類外用抗真菌新藥，用于治療各種皮膚癬菌病，如體癬、股癬、手足癬等用途二
新型咪唑類局部抗真菌藥。適用于手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬、陰囊癬以及皮膚褶皺部分的真菌感染的治療。用途三
咪唑類外用抗真菌新藥，治療各種皮膚癬菌病，如體癬、股癬、手足癬。制備方法
方法一
13.6g咪唑和3.5ml氯化亞砜在150ml乙腈中反應(yīng)，生成1，1'-亞磺酰基雙(咪唑)；再往該反應(yīng)液中加入13gα-聯(lián)苯基芐醇，在室溫下反應(yīng)15h，得8.7g聯(lián)苯芐唑。60628-96-8(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
通風(fēng)低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50; 1463 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50; 2629 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
簡介
聯(lián)苯芐唑為咪唑類衍生物，抗菌譜廣，對90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多種皮膚真菌(如毛癬菌屬、小孢子菌屬)、酵母菌(如念球菌屬、瓶形酵母菌、光滑球擬酵母菌)、霉菌(如曲霉菌屬)和各種真菌(如球孢子菌屬、芽生菌屬、組織胞漿菌屬)。不良反應(yīng)
不良反應(yīng)主要是少數(shù)患者有局部紅斑,疹癢,龜裂,燒灼感或刺痛感,偶爾發(fā)生接觸性皮炎。藥理動力學(xué)
用14C標(biāo)記的聯(lián)苯芐唑外涂皮膚后,皮膚各層組織的放射活性測定結(jié)果顯示:聯(lián)苯芐唑的濃度從表皮角質(zhì)層的1mg/cm3依次到真皮乳頭層的5μg/cm3,所有各層的濃度均在抗真菌活性范圍內(nèi),證明了此藥外用的有效性。真菌細胞吸收后,在10～30min后細胞漿中就有高濃度的活性物質(zhì),且持續(xù)100～120h。1%聯(lián)苯芐唑霜使用后,在真皮內(nèi)活性可持續(xù)48h,且血中濃度低于HPLC最低檢測濃度?？梢?聯(lián)苯芐唑霜外用后不僅療效高,且作用持久,臨床只需每日涂抹1次即可。藥理作用
聯(lián)苯芐唑具有廣譜抗皮膚癬菌,酵母菌,絲狀菌和雙相真菌的功效,并具有較強的抗菌活性.對糠秕馬拉色菌和革蘭陽性球菌亦有效。動物實驗性皮膚癬菌病外用效果佳。制備
向2000升的搪瓷反應(yīng)釜中投入咪唑300kg，4-苯基二苯甲酮250kg，硼氫化鉀108kg，水90kg，加畢，升溫至130℃，130～135℃保溫2小時，保溫畢，加入溴化銨40kg，升溫至195℃，195～200℃保溫反應(yīng)2小時。保溫畢，降溫至室溫，滴加入甲苯300kg，滴加入10%鹽酸800kg，攪拌10分鐘，靜置分層，水層調(diào)PH=9，壓濾，濾餅用乙腈重結(jié)晶，得到聯(lián)苯芐唑。收率80%。