58546-54-6
中文名稱
五味子醇乙
英文名稱
Gomisin A
CAS
58546-54-6
分子式
C23H28O7
分子量
416.46
MOL 文件
58546-54-6.mol
更新日期
2024/12/19 16:50:41
58546-54-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
灰樹花戈米辛A
五味子醇
貝西岡新
貝西戈辛
五味子酯A
五味子醇甲鈉
五味子酯A標準液
五味子醇乙對照品,
五味子醇乙(標準品)
英文別名
D01752TJN-101
GOMISIN A
Besigomsin
BESIGOMISIN
wuweizichunb
SCHIZANDROL B
SCHISANDROL B
wuweizialcoholb
Grifola frondsa
所屬類別
天然產(chǎn)物：木脂素物理化學性質(zhì)
外觀性狀可以氯仿、乙酸乙酯、DMSO等溶劑，不溶于水。 來源于五味子科植物五味子
熔點88.5°C
沸點454.79°C (rough estimate)
密度1.1772 (rough estimate)
折射率1.5300 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO : 50 mg/mL (120.06 mM; Need ultrasonic)H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系數(shù)(pKa)14.58±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色
LogP4.770 (est)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
用于含量測定/鑒定/藥理實驗等。藥理藥效:鎮(zhèn)靜作用、對自發(fā)運動的抑制。
用途2
用于含量測定/鑒定/藥理實驗等。藥理藥效:有明顯降血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶作用。100mg/kg劑量時，能延長小鼠巴比妥鈉的睡眠時間，腹腔注射較灌胃作用強。
常見問題列表
植物提取物
五味子醇甲又稱五味子素，是從木蘭科植物中華五味子的種子中提取的一種木脂素類生物醇。具有安定、抗驚及腦保護作用，這些作用與腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)有一定聯(lián)系。給醇甲(60，100mg/kg，ip)后1小時可明顯延長小鼠戊巴比妥鈉及巴比妥鈉的睡眠時間，并可使閾下戊巴比妥鈉睡眠劑量的動物進入睡眠。腹腔注射五味子醇甲100mg/kg，可明顯延緩蒙古沙鼠全腦缺血(二側(cè)頸動脈結(jié)扎)的死亡時間，減少死亡率。生藥資源
五味子科五味子屬植物全世界約有25種，主要分布于東亞，少數(shù)分布于美洲東南部。葉橢圓形至寬橢圓形，或倒卵形，少近圓形，長5～11cm，寬2.5～6.5cm。花單性異株，單生或簇生，花梗細長柔軟;花被片6～9，橢圓形至長圓狀長倒卵形，外面近淡綠色，內(nèi)面淡黃色至橙紅色，芳香;雄蕊多數(shù);雌蕊群心皮30～50，覆瓦狀排列于花托上，漸伸長，聚合果熟時紅色。小漿果球形，肉質(zhì)，深紅色。五味子含五味子醇 (Schisandrol)、五味子素即五味子醇甲 (Schizandrin)、五味子醇乙即戈米辛(Aomisin)A、五味子甲素即去氧五味子素 (Aeoxyschizandrin)、五味子乙素即r-五味子素(r-Schizandrin)、五味子丙素即偽r-五味子素， 亦即戈米辛(Aomisin) N、五味子酚(Schisanhenol)、五味子酯甲 (Schisantherin A)、五味子酯乙等。我國是本屬植物分布的中心，我國有五味子屬植物18種，其中藥用的約13種，中國藥典收載五味子或華中五味子Schisandra sphenanthera Rehd. etWils。
五味子生長于山地雜木林中，分布于遼寧的遼東、遼南、遼西，北京的懷柔、門頭溝，河北的北部地區(qū)。
華中五味子生于較濕的闊葉林或灌木叢中，分布于陜西的寶雞、隴縣、河南的嵩縣、信陽及豫西地區(qū)，四川、云南、江蘇。
含量測定
(1) 色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為固定相，甲醇-水 (65：35) 為流動相，檢測波長為250nm;理論板數(shù)按五味子醇甲峰計算，不低于2000，五味子醇甲色譜峰保留時間約為7.5min。(2) 對照品溶液的配制：稱取五味子醇甲對照品適量，精密配成0.3mg/ml的甲醇溶液。
(3) 樣品溶液的制備：取五味子果實粉末約0.25g，精密稱定，置具塞瓶中，精密加甲醇20ml，密塞，超聲處理20min，放至室溫，濾過，棄去初濾液，取續(xù)濾液作為供試品溶液。
(4) 測定：分別精密吸取對照品溶液與樣品溶液各10μl，注入液相色譜儀，測定，計算即得。
(5) 五味子醇甲色譜峰圖如下：
代謝及腦內(nèi)分布
五味子醇甲的測定用薄層紫外掃描法。大鼠口服醇甲后，胃腸吸收快，口服4小時后僅存5.3%，(t1/2＝55.8分鐘)，靜注后藥時曲線分析t1/2α＝1.44分鐘，t1/2β＝42.14分鐘，Vd=3.60L/kg，組織分布以肺濃度最高，其次為肝，心，腦，腎，脾及腸最低。醇甲排泄較快，主要由尿排出。腦內(nèi)分布以下丘腦，紋狀體，海馬濃度最高，其次為低位腦干及間腦，大腦皮層和小腦濃度較低，醇甲的快速出現(xiàn)中樞作用，與藥物迅速吸收和通過血腦屏障相符合。醇甲有明顯致木僵和安定作用，已知木僵與紋狀體密切相關(guān)，精神藥物的作用與紋狀體、海馬、下丘腦有關(guān)，醇甲的腦內(nèi)分布以下丘腦、紋狀體、海馬最高，可能與其中樞作用有某些聯(lián)系。
代謝轉(zhuǎn)化
采用大鼠肝微粒體體外代謝法對五味子醇甲的代謝轉(zhuǎn)化進行了研究。應(yīng)用梯度洗脫——反相HPLC，結(jié)合二級管陣列檢測器檢測、質(zhì)譜、核磁儀對體外代謝產(chǎn)物鑒定五味子醇甲的主要的三個代謝產(chǎn)物為：7，8-順二羥基五味子醇甲、7，8-順二羥基-2-去甲基五味子醇甲及7，8-順二羥基-3-去甲基五味子醇甲。大鼠灌胃五味子醇甲后，尿樣及膽汁中代謝產(chǎn)物的圖譜基本上與體外代謝法結(jié)果相一致。