140194-24-7
中文名稱
醋酸曲普瑞林
英文名稱
Triptorelin acetate
CAS
140194-24-7
分子式
C64H82N18O13.C2H4O2
分子量
1371.52
MOL 文件
140194-24-7.mol
更新日期
2024/12/19 11:05:33
140194-24-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
醋酸曲普瑞林, 曲普瑞林 英文別名
OvuGelBIM 21003C
Decapeptyl-Depot
Triptelin Acetate
Triptorelin?Acetate impurity
Triptorelin Acetate OR Triptorelin PaMoate
Triptorelin Acetate CAS 140194-24-7 (acetate)
6-D-Tryptophan Luteinizing HorMone-Releasing Factor (Pig) Acetate
6-D-Tryptophan Luteinizing HorMone-Releasing Factor (Swine) Acetate
Triptorelin AcetateQ: What is Triptorelin Acetate Q: What is the CAS Number of Triptorelin Acetate Q: What is the storage condition of Triptorelin Acetate Q: What are the applications of Triptorelin Acetate
所屬類別
有機(jī)原料：羧酸類化合物及衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
溶解度Aqueous Base (Slightly), Methanol (Very Slightly, Heated, Sonicated), Water (Slightly)
形態(tài)Solid
顏色White to Off-White
穩(wěn)定性Hygroscopic
InChIKeyHPPONSCISKROOD-UXTGTKPXNA-N
常見問題列表
概述
醋酸曲普瑞林是曲普瑞林的醋酸鹽，活性成分為曲普瑞林，曲普瑞林是一種人工合成高效激動劑型類似物，該藥1986年首次在德國上市。一般藥物為了提高生物利用度，很多成鹽增加溶解性后提高生物利用度。因此，二者藥理作用、不良反應(yīng)等都是一致的。醋酸曲普瑞林有注射劑和緩控釋制劑兩種劑型。醋酸曲普瑞林為5-氧代脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-D-色氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-L-甘氨酰胺醋酸鹽，分子式C64H82N18O13.XC2H4O2，分子量為1311.46.X60.02。按無水、無醋酸計算，含C64H82N18O13應(yīng)為97.0%～103.0%。藥理作用
醋酸曲普瑞林的活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結(jié)構(gòu)改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衷期更長。注射該藥后，最初會刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵胞成熟素。當(dāng)垂體經(jīng)過長期的刺激后會進(jìn)入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇降低至去勢水平。上述作用是可逆轉(zhuǎn)的。皮下給藥吸收迅速，15-60 min血漿濃度達(dá)峰值，1 h達(dá)最大效應(yīng)，緩釋制劑肌內(nèi)注射可維持療效達(dá)28d以上。
適應(yīng)癥
醋酸曲普瑞林主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、激素依賴性的前列腺癌、乳腺癌、兒童真性性早熟，還可用于輔助生育技術(shù)。 注射劑：常用量為每日1次，每次500μg，連續(xù)7天，然后以每日1次，每次100μg，皮下注射作為維持量?？蒯寗好?周皮下或肌肉注射3.75mg，每次注射均需在身體不同部位進(jìn)行。體外授精術(shù)：每日1次，每次500μg，皮下注射，7～10天后，每日1次，每次100μg。