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483-14-7

中文名稱 羅通定 CP2000 98+%
英文名稱 rotundine
CAS 483-14-7
分子式 C21H25NO4
分子量 355.43
MOL 文件 483-14-7.mol
更新日期 2024/12/20 18:42:50
483-14-7 結(jié)構(gòu)式 483-14-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
L-四氫巴馬汀
羅通定?, BR
羅通定 CP2000
羅通定.左旋延胡索乙素
羅通定 CP2000 98+%
延胡索乙素/5,8,13,13A-四氫-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[A,G]喹嗪
(S)-2,3,9,10-四甲氧基-6,8,13,13A-四氫-5H-異喹啉代[3,2-A]異喹啉
英文別名
Gindarine
Hyndarine
(-)-Gindarine
ROTUNDINE 98+%
ROTUNDINE (RG)
Rotundine?, BR
(S)-Tetrahydrop
(S)-Tetrahydropalmitine
(-)-S-TetrahydropalMatine
TETRAHYDROPALMATINE, L-(P)
所屬類別
天然產(chǎn)物:生物堿

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點141-143°C
沸點482.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度insoluble in H2O; ≥16 mg/mL in DMSO; ≥2.95 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)6.53±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色
最大波長(λmax)280nm(lit.)
CAS 數(shù)據(jù)庫483-14-7

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H227
RTECS號HQ1792500
海關(guān)編碼2933.99.9000
羅通定 CP2000價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08S2437羅通定 CP2000
Rotundine
483-14-725mg564.58元
2024/11/08S2437羅通定 CP2000
Rotundine
483-14-710mM(1mL in DMSO)2877.09元
2024/11/08S2437羅通定 CP2000
Rotundine
483-14-7200mg3016.87元

常見問題列表

生物活性
Rotundine是一種選擇性多巴胺D1受體拮抗劑, IC50為166 nM。
靶點
TargetValue
D1 receptor 166 nM
5-HT1A 347 nM
D2 receptor 1.47 μM
D3 receptor 3.25 μM
體外研究

Rotundine對多巴胺D1受體的親和力高于多巴胺D2受體,K i 分別為124 nM和388 nM,IC50值分別為166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine對多巴胺D3表現(xiàn)出弱的抑制活性,IC50值為3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A,IC50為374 nM,K i 為340 nM。除了突觸后多巴胺受體的拮抗作用,Rotundine對突觸前自身受體的抑制作用導(dǎo)致多巴胺的釋放增多,這可能是由于Rotundine對D2受體的親和力較低。除了多巴胺受體,Rotundine能夠與許多其他類型的受體相互作用,包括起拮抗作用的α-1腎上腺素能受體,以及促進(jìn)γ氨基丁酸通過正變構(gòu)效應(yīng)結(jié)合的γ氨基丁酸受體。

體內(nèi)研究
Rotundine以6.25毫克/千克,12.5 毫克/千克,或18.75 毫克/千克的劑量治療不會影響運動活性,但是會顯著拮抗羥考酮(5毫克/千克)誘導(dǎo)的多動癥。 Rotundine (10-25 毫克/千克)口服給藥顯著增加小鼠的熱板潛伏期,表明Rotundine具有顯著的止痛活性,這與弓狀核和脊髓D2受體的β腦內(nèi)啡神經(jīng)元相關(guān)。由于突觸后的,而不是突觸前的DA受體阻斷機(jī)制,Rotundine (1-10毫克/千克)口服給藥劑量依賴性增加固定比率(FR)下強(qiáng)化的可卡因自身給藥率,而20毫克/千克的劑量會使其降低。與可卡因作用相反,Rotundine僅在10毫克/千克,而不是1毫克/千克或3毫克/千克劑量下對蔗糖自給藥和運動產(chǎn)生抑制作用。 LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃)
"483-14-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
103129-82-4 515-25-3 6106-07-6 526-43-2 101-31-5 70553-76-3 71-62-5 2831-75-6 212701-97-8 67765-58-6 62-59-9 866366-86-1 60-70-8 115-46-8 638-94-8 10097-84-4