43229-80-7
中文名稱
富馬酸福莫特羅
英文名稱
Formoterol fumarate
CAS
43229-80-7
分子式
C42H52N4O12
分子量
804.88
MOL 文件
43229-80-7.mol
更新日期
2024/12/25 08:44:52
43229-80-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
富馬酸福莫特羅福美特羅富馬酸鹽
富馬酸福莫特羅(無水)
N-[2-羥基-5[(RS)-1-羥基-2-[(RS)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基胺]乙基]苯基]甲酰胺半富馬酸
英文別名
YM 08316CGP 25827A
NSC 299587
FarMeterol
Aformoterol
CGP-25827A-e
Fumarate dihydrate
FORMAMIDE FUMARATE
FORMOTEROL FUMARATE
FORMATEROL FUMATATE
所屬類別
原料藥：平喘藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)138-140°C
儲(chǔ)存條件Room temperature
溶解度Slightly soluble in water, soluble in methanol, slightly soluble in 2-propanol, practically insoluble in acetonitrile.
溶解度微溶于水，溶于甲醇，微溶于2-丙醇，幾乎不溶于乙腈。
酸度系數(shù)(pKa)pKa1 7.9; pKa2 9.2(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
最大波長(λmax)284nm(lit.)
Merck14,4245
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長達(dá)3個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300-H361d-H370-H373-H412
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
RTECS號(hào)LQ2988000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別II
毒性LD50 in male, female, rats, mice (mg/kg): 3130, 5580, 6700, 8310 orally; 98, 100, 72, 71 i.v.; 1000, 1100, 640, 670 s.c.; 170, 210, 240, 210 i.p. (Yoshida)
常見問題列表
生物活性
Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316)是一種有效的，選擇性的，長效β2-adrenoceptor 激動(dòng)劑，用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| β2-adrenergic receptor |
體外研究
Formoterol是一種有效的氣道平滑肌松弛劑，對(duì)β2腎上腺素受體具有高效，高親和力和選擇性。Formoterol似乎在氣道平滑肌中保留一段時(shí)間，由于其對(duì)人氣道平滑肌的松弛作用能夠耐反復(fù)沖洗，沖去β腎上腺素受體拮抗劑后，formoterol表現(xiàn)出“重新確認(rèn)”的松弛作用。在實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)中，F(xiàn)ormoterol被證明能夠有效抑制這些細(xì)胞和過程。 Formoterol，如salbutamol和salmeterol，在離體準(zhǔn)備中松弛豚鼠氣管和人支氣管，并濃度依賴性抑制抗原誘導(dǎo)的炎癥介質(zhì)從人肺片中釋放。
體內(nèi)研究
在有意識(shí)的豚鼠體內(nèi)，F(xiàn)ormoterol劑量相關(guān)性抑制組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮。在豚鼠體內(nèi)，F(xiàn)ormoterol抑制組胺誘導(dǎo)的血漿蛋白質(zhì)滲出(PPE)，10 mg /mL和100 mg /mL劑量時(shí)，能夠觀察到顯著的抑制作用。在豚鼠肺中，F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小時(shí)，作用時(shí)間介于之前得到的salbutamol (1小時(shí))和salmeterol (> 6 小時(shí))之間。在豚鼠肺中，F(xiàn)ormoterol抑制中性粒細(xì)胞聚集(脂多糖誘導(dǎo)的)，但是比抑制粒細(xì)胞不依賴性PPE(組胺誘導(dǎo)的)需要更高的劑量。在豚鼠肺中，F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PAF誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞聚集。