371242-69-2
中文名稱
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
英文名稱
2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
CAS
371242-69-2
分子式
C22H19N7O
MDL 編號
MFCD09970845
分子量
397.43
MOL 文件
371242-69-2.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:48
371242-69-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
IC-87114 100MGIC-87114
IC87114
IC 87114
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114
2-((6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)METHYL)-5-METHYL-3-O-TOLYLQUINAZOLIN-4(3H)-ONE
英文別名
IC-87114IC-87114, >=98%
IC-87114 (IC87114)
IC-87114 (PIK-293)
IC87114 (PI3-K delta inhibitor)
2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-aMino-9H-purin-9-yl)Methyl]-5-Methyl-3-(2-Methylphenyl)-
2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone IC-87114
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)673.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.43
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.62 mg/mL in DMF
酸度系數(shù)(pKa)3.90±0.10(Predicted)
形態(tài)白色粉末狀固體。
顏色White to gray
CAS 數(shù)據(jù)庫371242-69-2
常見問題列表
生物活性
IC-87114是一種選擇性的PI3Kδ抑制劑，IC50為0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β選擇性分別高58和100倍。體外研究
IC87114是PI3Kδ的有效選擇性抑制劑。IC87114作用于PI3Kδ，IC50為0.5 μM，且與作用于其他PI3K亞型相比，選擇性高50倍,甚至更高。根據(jù)IC87114處理的細(xì)胞類型，PI3Kδ作用于TNFα誘導(dǎo)的信號中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。 IC87114抑制中性白細(xì)胞的極化, fMLP-刺激的PIP3產(chǎn)生和趨藥性。 IC87114明顯減少卵清蛋白(OVA)誘導(dǎo)的全部粒細(xì)胞, 嗜酸粒細(xì)胞,中性白細(xì)胞,和淋巴細(xì)胞進(jìn)入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，這種作用存在劑量依賴性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明顯降低OVA誘導(dǎo)的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸細(xì)胞活化趨化因子的增張, 也明顯降低OVA誘導(dǎo)Akt絲氨酸磷酸化, Akt為PI3K信號通路的下游效應(yīng)器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增強(qiáng)拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑作用于特定PI3Kδ亞型的效果。體內(nèi)研究
PI3Kδ抑制劑IC87114作用于有炎癥反應(yīng)的鼠模型，阻斷TNF1α刺激的彈性蛋白酶從中性白細(xì)胞中胞外分泌。在體內(nèi)，IC87114作用于疾病模型具有合適的藥物動力學(xué)屬性。特征
IC-87114是第一個PI3K亞型選擇性抑制劑。2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-10110 | 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114 | 371242-69-2 | 5mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-10110 | 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114 | 371242-69-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2024/11/08 | HY-10110 | 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114 | 371242-69-2 | 10mg | 880元 |