357166-30-4
中文名稱
N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氫-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二鈉水合物
英文名稱
Pemetrexed disodium hemipentahydrate
CAS
357166-30-4
分子式
2(C20H19N5Na2O6).5(H2O)
MDL 編號(hào)
MFCD13194950
分子量
1032.84
MOL 文件
357166-30-4.mol
更新日期
2025/01/08 14:37:57
357166-30-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氫-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)乙基]苯甲?；鵠-L-谷氨酸二鈉水合物培美曲塞二鈉水合物
英文別名
N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid disodium salt hydratePemetrexed disodium hydrate
所屬類別
生物化工：谷氨酸類衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)274-276°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Room Temperature
溶解度可溶于二甲基亞砜、甲醇、水
形態(tài)固體
顏色米白色
CAS 數(shù)據(jù)庫357166-30-4(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
理化性質(zhì)
白色或淡黃色粉末，溶于DMSO、甲醇、水中用途
培美曲塞二鈉2.5水合物可用作抗腫瘤藥物及科研實(shí)驗(yàn)中。
生物活性
Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一種新型抗葉酸劑和抗代謝物質(zhì)，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分別為1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激細(xì)胞自噬和凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| TS | 1.3 nM(Ki) |
| DHFR | 7.2 nM(Ki) |
|
GARFT
() | 65 nM(Ki) |
體外研究
Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病，GC3/C1結(jié)腸癌，和HCT-8回盲部結(jié)腸癌細(xì)胞中表現(xiàn)出抗腫瘤活性，IC50 分別為25 nM，34 nM 和 220 nM。一項(xiàng)最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed結(jié)合SOCS-1基因轉(zhuǎn)移，通過抑制細(xì)胞增殖和侵襲，以及誘導(dǎo)感染腺病毒表達(dá)SOCS-1載體的MPM細(xì)胞凋亡，表現(xiàn)出抗腫瘤作用。
體內(nèi)研究
在人H460非小細(xì)胞肺癌異種移植物中，Pemetrexed disodium產(chǎn)生持續(xù)依賴性腫瘤生長(zhǎng)延遲(TGD)。