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343306-79-6

中文名稱 舒更葡糖鈉
英文名稱 Sugammadex sodium
CAS 343306-79-6
分子式 C72H104Na8O48S8
分子量 2177.97
MOL 文件 343306-79-6.mol
更新日期 2024/12/23 14:57:11
343306-79-6 結(jié)構(gòu)式 343306-79-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
舒更葡萄鈉
舒更葡糖鈉
蘇格瑪酯鈉鹽
舒更葡糖鈉雜質(zhì)
舒更葡糖鈉雜質(zhì)全套
舒更葡糖鈉(API)
舒更葡糖鈉標(biāo)準(zhǔn)品001
SUGAMMADEX 鈉鹽
SUGAMMADEX SODIUM舒更葡糖鈉
SUGAMMADEX SODIUM[干冰運(yùn)輸]
英文別名
ORG
CS-2749
Sugammadex Na
Sugammadex IMP
Glucose-sodium
Sugammadex sodico
Sugammdaex sodium
Sugammadex Sudium
Sugammadex soidum
ORG-25969/SugaMMadex
所屬類別
原料藥:其它神經(jīng)系統(tǒng)用藥

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度DMF: 2.5 mg/ml; DMSO: 2.5 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:30): 0.03 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
InChIKeyNIOBYNJFPSIMJF-OBHNVPISNA-N

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H334

常見問題列表

性狀
舒更葡糖鈉外觀呈白色或類白色粉末。
產(chǎn)品描述

舒更葡糖鈉(Sugammadex Sodium Injection),商品名為布瑞亭(Bridion),是由默沙東公司開發(fā)的全球首個(gè)和唯一的特異性結(jié)合性神經(jīng)肌肉阻滯拮抗藥物。它是一種經(jīng)修飾的γ-環(huán)糊精,通過與神經(jīng)肌肉阻滯藥物羅庫溴銨或維庫溴銨在血漿中形成復(fù)合物,進(jìn)而降低在神經(jīng)肌肉接頭處與煙堿受體相結(jié)合的神經(jīng)肌肉阻滯藥物的數(shù)量,由此拮抗由羅庫溴銨或維庫溴銨誘導(dǎo)的神經(jīng)肌肉阻滯。

用途
舒更葡糖鈉是一種選擇性肌肉松弛劑,主要用于肌肉痙攣性疾病,以及肌張力增高疾病,該藥物效果顯著起效快。
主作用
舒更葡糖鈉發(fā)揮此作用在于其γ-環(huán)糊精的分子結(jié)構(gòu),可以與羅庫溴銨形成復(fù)合物,降低血液中游離的藥物濃度,從而逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
不良反應(yīng)
舒更葡糖鈉最常見且最嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括術(shù)后肌松殘余、過敏反應(yīng)、凝血功能障礙、心血管作用、支氣管痙攣和喉痙攣等方面,其他不良反應(yīng)如惡心嘔吐、腎排泄時(shí)間延長、線粒體依賴的神經(jīng)細(xì)胞凋亡和金屬味異常味覺等。
制備
在氮?dú)夂捅∠?,將氫化鈉(706g,60%)加至干燥的DMF(31.2L)中。在0~10℃下緩慢滴加三對甲苯基膦(172g)-3-巰基丙酸(938g)-DMF(1.2L)混合溶液,加畢升溫至65~75℃攪拌下反應(yīng),再緩慢滴加全碘代γ-環(huán)糊精(1.2kg)-三對甲苯基膦(45g)-DMF(6.25L)混合溶液,繼續(xù)攪拌下反應(yīng)約4h。將反應(yīng)液降至0~10℃,加入水(6L),升溫至55~70℃攪拌下反應(yīng)約2h。將反應(yīng)液冷卻至室溫,抽濾,將濾餅加水(9.6L)溶解,硅藻土過濾,再向?yàn)V液中加入乙醇(24L),抽濾,得到舒更葡糖鈉粗品(1.1kg,收率92%,純度91.35%)。
純化方法

步驟1:活性炭的預(yù)處理

氮?dú)獗Wo(hù)下,取白鷺A(SHIRASAGIA)活性炭5克,100ml純化水加入至250ml三口瓶中,三口瓶配機(jī)械攪拌、接真空裝置。攪拌下,抽真空后通氮?dú)庵脫Q,保持氮?dú)夥諊?,將瓶?nèi)水/活性炭混合物加熱至沸騰。保持沸騰0.5小時(shí)后,停止加熱,降溫至室溫。氮?dú)鈮簽V,得到的濾餅為預(yù)處理后的活性炭,充氮封存待用。

步驟2:舒更葡糖鈉粗品的純化

將舒更葡糖鈉粗品10g,加入250ml三口瓶,溶于50ml新沸放冷水中,氮?dú)獗Wo(hù)下,加入實(shí)施例1制備得到的預(yù)處理后的特制白鷺(TOKUSEI SHIRASAGI)活性炭1g,攪拌吸附2小時(shí)。濾除活性炭,得到的水溶液經(jīng)濃縮后,得到舒更葡糖鈉純品9.2g,純度100.0%(舒更葡糖鈉+單羥基舒更葡糖鈉)。

體內(nèi)研究

Injection of sugammadex has no significant effects on blood pressure or heart rate. After injection of the high rocuronium dose, the 90% recovery of the train-of-four ratio takes 28 min (SD 7 min) after saline, 26 min (SD 9.5 min) after 1 mg/kg sugammadex, and 8 min (SD 3.6 min) after 2.5 mg/kg sugammadex. Sugammadex causes a rapid and complete reversal of rocuronium-induced neuromuscular block. The recovery time to train of four ratio=0.9 after spontaneous recovery is 14.4 min (SD=3.4 min; n=14). This is reduced significantly to 3.7 min (SD=3.3 min; n=4) with sugammadex 0.5 mg/kg and to 1.9 min (SD=1.0 min; n=4) with sugammadex 1.0 mg/kg. The estimated half-life of sugammadex in Rhesus monkey is 30 (SEM=4.9) min.

舒更葡糖鈉價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S6460舒更葡糖鈉
Sugammadex (sodium)
343306-79-625mg794.6元
"343306-79-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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