338967-87-6
中文名稱
3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
英文名稱
3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone
CAS
338967-87-6
分子式
C25H10Cl2N2O2S
分子量
353
MOL 文件
338967-87-6.mol
更新日期
2024/12/18 22:03:33
338967-87-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
DRP1和DNM1抑制劑(MDIVI-1)3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2-巰基喹唑啉-4(3H)-酮
3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
英文別名
Mdivi 14(1H)-Quinazolinone, 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-
Mdivi
CS-951
Mdivi1/Mdivi-1
Mdivi-1, 338967-87-6
Mitochondrial division inhibitor 1
Mitochondrial Division Inhibitor, mdivi-1
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)
MDIVI 1
MDIVI1
MITOCHONDRIAL DIVISION INHIBITOR 1
所屬類別
生物化工：Dynamin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)289 °C
沸點(diǎn)522.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.91±0.20(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Mdivi-1是一個(gè)具有選擇性和細(xì)胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動(dòng)蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。體外研究
Mdivi-1是一個(gè)可以穿越細(xì)胞膜的喹唑酮類化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(發(fā)動(dòng)蛋白相關(guān)GTP酶)，并且高效可逆的誘導(dǎo)線粒體融合進(jìn)一個(gè)巢樣的結(jié)構(gòu)。細(xì)胞外的研究表明mdivi-1通過(guò)變構(gòu)調(diào)節(jié)阻斷了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自組裝。在HeLa細(xì)胞和細(xì)胞外鼠源肝細(xì)胞線粒體配置液中，Mdivi-1有效地分別抑制了STS和C8-Bid誘導(dǎo)的MOMP（線粒體外膜通透性增加）。在細(xì)胞中，mdivi-1通過(guò)抑制線粒體外膜通透性進(jìn)一步的抑制了細(xì)胞凋亡。大體上，mivi-1代表了一類治療中風(fēng)，心肌梗死和神經(jīng)退行性疾病的療法。體內(nèi)研究
Drp1和GFAP的蛋白表達(dá)在缺血小鼠視網(wǎng)膜中的早期神經(jīng)發(fā)育中會(huì)顯著增加。Mdivi-1的使用阻斷了缺血視網(wǎng)膜中的細(xì)胞凋亡并且顯著地增加了缺血兩周后的RGC存活率。在正常的小鼠視網(wǎng)膜中，Drp1的表達(dá)主要分布在節(jié)細(xì)胞層(GCL)，內(nèi)網(wǎng)層，內(nèi)核層(INL)以及外網(wǎng)層。在節(jié)細(xì)胞層，Drp1具有強(qiáng)烈的免疫反應(yīng)性。在缺血誘導(dǎo)12小時(shí)后的GCL中Drp1蛋白表達(dá)增加。Mdivi-1并沒(méi)有改變Drp1蛋白表達(dá)的增加但是顯著降低了GFAP蛋白的表達(dá)。特征
Mdivi-1是第一個(gè)線粒體分裂發(fā)動(dòng)蛋白選擇性激酶。生物活性
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一個(gè)具有選擇性和細(xì)胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動(dòng)蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。Mdivi-1 可減少線粒體自噬而增加細(xì)胞凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Dnm1 GTPase
(Cell-free assay) | 1 μM-10 μM |
3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15886 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 Mdivi-1 | 338967-87-6 | 5mg | 400元 |
| 2024/11/08 | S7162 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 Mdivi-1 | 338967-87-6 | 20mg | 1219.84元 |
| 2024/11/08 | HY-15886 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 Mdivi-1 | 338967-87-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |