330808-88-3
中文名稱
鹽酸瓦地那非三水合物
英文名稱
VARDENAFILHYDROCHLORIDETRIHYDRATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
CAS
330808-88-3
分子式
C23H39ClN6O7S
分子量
579.11
MOL 文件
330808-88-3.mol
更新日期
2025/01/02 20:22:49
330808-88-3 結構式
基本信息
中文別名
三水鹽酸伐地那非鹽酸伐地那非水合物
伐地那非鹽酸鹽三水合物
鹽酸伐地那非三水合 EP標準品
VARDENAFIL鹽酸鹽 TRIHYDRATE
2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽三水合物
2-(2-乙氧基-5-((4-乙基哌嗪-1-基)磺?；?苯基)-5-甲基-7-丙基咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4(1H )-酮 鹽酸鹽三水合物
英文別名
Vardenafil hydrochloride CRSVardenafil for system suitability
Verdenafil Hydrochloride Trihydrate
2-(2-Ethoxy-5-((4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one hydrochloride trihydrate
2-[2-Ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one,hydrochloride, hydrate (1:1:3)
IMidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one,2-[2-ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-Methyl-7-propyl-,hydrochloride, hydrate (1:1:3)
所屬類別
分析化學：藥典標準品和雜質標準品物理化學性質
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≥13.3 mg/mL in DMSO; ≥3.42 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥95 mg/mL in H2O
形態(tài)neat
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
鹽酸瓦地那非三水合物(BAY38-9456)是一種新型PDE抑制劑，作用于PDE5和PDE1，IC50分別為0.7和180 nM。
靶點
| Target | Value |
|
PDE5
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
體外研究
鹽酸瓦地那非特異性抑制PDE5介導cGMP的水解，IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM（10 nM）顯著提高了SNP誘導的人小梁平滑肌的松馳。Vardenafi顯著誘導乙酰膽堿和電刺激誘發(fā)的小梁平滑肌的放松。 Vardenafil（100 mM）增加大鼠海馬cGMP的水平。 Vardenafil, tadalafil和Sildenafil競爭性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5（PDE5），從而促進血管平滑肌中的cGMP的積累和松弛。
體內研究
鹽酸瓦地那非三水合物在兔子體內劑量依賴性誘導靜脈注射Nitroprusside鈉鹽引起的勃起反應。 Vardenafil（3 毫克/千克，口服）導致大鼠中對象識別能力的改變。 Vardenafil（30 mg / L，p.o.）同時增加大鼠中iNOS和增殖細胞核抗原表達（SM細胞的復制），伴隨動態(tài)海綿體融合下降率和SM/膠原蛋白比例的正常化。 在兔的心臟中，Vardenafil通過打開線粒體K（ATP）通道誘導缺血/再灌注損傷強大的預處理般的心臟保護作用。Vardenafil通過依賴于線粒體K（ATP）通道開放機制，防止再灌注損傷的心肌缺血。