315706-13-9
中文名稱
4EGI-1
英文名稱
4EGI-1
CAS
315706-13-9
分子式
C18H12Cl2N4O4S
分子量
451.29
MOL 文件
315706-13-9.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:30
315706-13-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物4EGI-1ALPHA-[2-[4-(3,4-二氯苯基)-2-噻唑基]亞肼基]-2-硝基苯丙酸
英文別名
4EGI-1CS-1896
CS-1408
4EGI-1/4EGI1
4EGI-1, >=98%
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1
α-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-benzenepropanoic acid
Benzenepropanoic acid, α-[2-[4-(3,4-dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-
2-((4-(3,4-Dichlorophenyl)thiazol-2(3H)-ylidene)hydrazono)-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid
alpha-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitrobenzenepropanoic acid
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點668.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥22.56 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)0.89±0.41(Predicted)
形態(tài)棕色固體。
顏色Light yellow to khaki
常見問題列表
生物活性
4EGI-1是通過結(jié)合eIF4E，競爭性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制劑， 其KD值為25 μM。4EG-1可通過阻止4E-BP1的激活來特異性抑制mTOR的功能。4EGl-1可誘導(dǎo)凋亡。
靶點
| Target | Value |
|
mTOR
() | |
|
eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay) | 25 μM(Kd) |
體外研究
4EGI-1擾亂eIF4F 復(fù)合體，在體外實驗中抑制Cap 介導(dǎo)的翻譯。4EGI-1在Jurkat細胞中有促凋亡活性，在A549肺癌細胞中，能夠有效抑制細胞生長，其IC50值約為6μM。在人類肺癌細胞中，4EGI-1通過誘導(dǎo)DR5和下調(diào)c-FLIP，cap依賴性蛋白質(zhì)翻譯的單獨抑制而增加TRAIL誘導(dǎo)的細胞凋亡。此外，在慢性淋巴細胞癌中，4EGI-1通過 cap依賴和非依賴的機制來恢復(fù)對ABT-737的敏感性。
體內(nèi)研究
4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) inhibits breast cancer stem cells (CSC) tumor growth and tumorangiogenesis in vivo. 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) shows inhibitory effect on the tumor volume and weight in mice bearing U87 cells.