303-49-1
中文名稱
氯米帕明
英文名稱
Clomipramine
CAS
303-49-1
EINECS 編號(hào)
206-144-2
分子式
C19H24Cl2N2
MDL 編號(hào)
MFCD00069234
分子量
351.31
MOL 文件
303-49-1.mol
更新日期
2023/07/03 08:29:06
303-49-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N,N-二甲基-10,11-二氫-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-丙胺氯丙咪嗪
氯米帕明
安拿芬尼
海地芬
鹽酸氯米帕明
英文別名
[3-(3-CHLORO-10,11-DIHYDRO-DIBENZO[B,F]AZEPIN-5-YL)-PROPYL]-DIMETHYL-AMINE3-chloro-10,11-dihydro-n,n-dimethyl-5h-dibenz[b,f]azepine-5-propanamine
3-CHLORO-10,11-DIHYDRO-N,N-DIMETHYL-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-PROPANAMINE HYDROCHLORIDE
ANAFRANIL
ANAFRANIL HYDROCHLORIDE
AURORA KA-7606
CHLORIMIPRAMINE
CHLORIMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
CHLOROIMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
CLOMIPRAMINE
CLOMIPRAMINE HCL
CLOMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
RARECHEM AX KI 5027
3-(3-Chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine
3-Chloro-5-(3-(dimethylamino)propyl)-10,11-dihydro-5H-dibenz(b,f)azepine
3-Chloroimipramine
5H-Dibenz(b,f)azepine, 10,11-dihydro-3-chloro-5-(3-(dimethylamino)propyl)-
5H-Dibenz[b,f]azepine, 3-chloro-5-[3-(dimethylamino)propyl]-10,11-dihydro-
5H-Dibenz[b,f]azepine-5-propanamine, 3-chloro-10,11-dihydro-N,N-dimethyl-
Anafranil (free base)
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)189.5°C
沸點(diǎn)bp0.3 160-170°
密度1.0568 (rough estimate)
折射率1.5749 (estimate)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度H2O: 25 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.38(H2O) (Uncertain)
形態(tài)powder
顏色white to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)303-49-1(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Clomipramine(303-49-1)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H410-H302-H370-H336
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R20/21/22
安全說(shuō)明S36
WGK Germany3
RTECS號(hào)HN9055000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)303-49-1(Hazardous Substances Data)
303-49-1(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥； 與食品原料分開(kāi)存放毒性分級(jí)
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 613 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 380 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
熱分解排出有毒氮氧化物, 氯化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉常見(jiàn)問(wèn)題列表
理化性質(zhì)
氯米帕明是一種安全可靠、起效迅速的三環(huán)類抗抑郁藥，常溫下為白色或微黃色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味苦；遇光色漸變黃。在冰醋酸或氯仿中極易溶解，在水或乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在乙醚中幾乎不溶。
適應(yīng)癥
氯米帕明可治療各種抑郁狀態(tài)；治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、恐怖性神經(jīng)癥。
作用機(jī)制
氯米帕明通過(guò)抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素（簡(jiǎn)稱NA）與5-羥色胺（簡(jiǎn)稱5-HT）的再攝取而產(chǎn)生抗抑郁作用，同時(shí)還有抗焦慮與鎮(zhèn)靜作用。抑制5-羥色胺再攝取作用強(qiáng)于其他三環(huán)類藥, 抑制去甲腎上腺素再攝取作用則小于丙咪嗪和阿米替林，其抗膽堿作用中等度, 鎮(zhèn)靜作用低。口服吸收良好，治療血藥濃度為200～500ng/ml，1～2周可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。經(jīng)肝臟代謝，活性代謝產(chǎn)物去甲氯米帕明濃度是原藥濃度的2倍。血漿蛋白結(jié)合率為96～97%，半衰期為21～31小時(shí)。約70%自尿排出，30%自糞便排出。適用于治療內(nèi)源性、反應(yīng)性、神經(jīng)性、隱匿性抑郁癥以及各種抑郁狀態(tài)；伴有抑郁癥的精神分裂癥；強(qiáng)迫癥、恐怖癥；多種疼痛等。該藥還能降低腦脊液和血小板中的5-羥基吲哚乙酸(5HIAA)水平，與該藥可治療強(qiáng)迫癥有關(guān)，對(duì)D2受體、α腎上腺素受體、組胺受體有親和力。此外，還有較強(qiáng)的抗膽堿能作用，以及具有輕度拮抗多巴胺作用能增加血漿中催乳素和生長(zhǎng)激素水平。用法與用量
口服鹽酸氯米帕明片成人常用量1,治療抑郁癥，一次25mg，一日 3次，然后根據(jù)需要和耐受情況調(diào)整用量。成人門診限量一日250mg，住院限量每日300mg。
2,治療強(qiáng)迫癥，開(kāi)始一日25mg，一日 1次，前兩周逐漸增加至每日100mg，數(shù)周后可再增加，以每日不超過(guò)250mg為原則。
3,老年人開(kāi)始一日20-30mg，根據(jù)需要和耐受情況緩慢增加用量，以每日不超過(guò)75mg為宜。
4,小兒每日10mg，連續(xù)服藥10天后，5～7歲兒童增至20mg，8～14歲增至20～25mg，14歲以上增到50mg或按需要量，分次服用。
藥物相互作用
(1)與乙醇并用，可以促使中樞神經(jīng)的抑制作用。(2)與抗驚厥藥并用，可降低癲癇閾值，從而降低抗驚厥藥的作用，須調(diào)整抗癲癇藥的用量。
(3)與抗組胺藥或抗膽堿藥并用，藥效相互加強(qiáng)，需及時(shí)調(diào)整用量。
(4)胍乙啶與氯米帕明并用，前者的抗高血壓作用可被減低。但用量未超過(guò)每日150mg時(shí)，胍乙啶的療效可不受影響。
(5)與雌激素或含雌激素的避孕藥并用時(shí)，可增加氯米帕明的不良反應(yīng)，同時(shí)降低抗抑郁效能。
(6)與單胺氧化酶抑制藥合用，可產(chǎn)生高血壓危象，且已有死亡的報(bào)道。一般應(yīng)在前者停用兩周后，再使用。
(7)與腎上腺素受體激動(dòng)藥并用，可引起嚴(yán)重高血壓與高熱。
(8)與甲狀腺制劑合用，可互相增效，導(dǎo)致心律失常，兩者均須減量。
不良反應(yīng)
常見(jiàn)有口干、出汗、眩暈、震顫、視力模糊、排尿困難、體位性低血壓。偶見(jiàn)皮膚過(guò)敏、粒細(xì)胞減少。大劑量給藥出現(xiàn)焦慮、心律不齊、傳導(dǎo)阻滯、失眠等。罕見(jiàn)肝損傷、發(fā)熱、癲癇發(fā)作。