263707-16-0
中文名稱
ESI-09
英文名稱
ESI 09
CAS
263707-16-0
分子式
C16H15ClN4O2
分子量
330.77
MOL 文件
263707-16-0.mol
更新日期
2024/12/26 09:45:36
263707-16-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ALPHA-[(3-氯苯基)亞肼基]-5-(叔丁基)-BETA-氧代-3-異惡唑丙腈 英文別名
ESI09ESI 09
ESI-09
(E)-2-(5-(tert-butyl)isoxazol-3-yl)-N-(3-chlorophenyl)-2-oxoacetohydrazonoyl cyanide
(E)-3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)-2-(2-(3-chlorophenyl)hydrazono)-3-oxopropanenitrile
alpha-[(3-Chlorophenyl)hydrazono]-5-(1,1-dimethylethyl)-beta-oxo-3-isoxazolepropanenitrile
α-[2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile
α-[(2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-3-isoxazolepropanenitrile
3-Isoxazolepropanenitrile, α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-
3-?Isoxazolepropanenitr?ile, α-?[2-?(3-?chlorophenyl)?hydrazinylidene]?-?5-?(1,?1-?dimethylethyl)?-?β-?oxo-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑
常見問題列表
生物活性
ESI-09是一種特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制劑，其對EPAC1和EPAC2的IC50分別為3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的選擇性。體外研究
ESI-09，一種新型非環(huán)狀核苷酸EPAC拮抗劑，能夠特異性阻斷細(xì)胞內(nèi)EPAC介導(dǎo)的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介導(dǎo)的胰腺β細(xì)胞中胰島分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1細(xì)胞中表皮生長因子(EGF)誘導(dǎo)的Akt磷酸化。在胰腺癌細(xì)胞中，ESI-09通過劑量依賴性降低007-AM誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附而抑制細(xì)胞遷移和侵襲。 ESI-09顯著降低人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中總細(xì)菌數(shù)。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 誘導(dǎo)的Schwann細(xì)胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神經(jīng)元培養(yǎng)基中，ESI-09顯著降低O1陽性和MBP陽性的數(shù)量，而不影響神經(jīng)元或SCs自身的健康。體內(nèi)研究
ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通過對EPAC1的藥理抑制，保護(hù)WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏體病的損害。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EPAC2
(Cell-free assay) | 1.4 μM |
|
EPAC1
(Cell-free assay) | 3.2 μM |
體外研究
ESI-09，一種新型非環(huán)狀核苷酸EPAC拮抗劑，能夠特異性阻斷細(xì)胞內(nèi)EPAC介導(dǎo)的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介導(dǎo)的胰腺β細(xì)胞中胰島分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1細(xì)胞中表皮生長因子(EGF)誘導(dǎo)的Akt磷酸化。在胰腺癌細(xì)胞中，ESI-09通過劑量依賴性降低007-AM誘導(dǎo)的細(xì)胞粘附而抑制細(xì)胞遷移和侵襲。 ESI-09顯著降低人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中總細(xì)菌數(shù)。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 誘導(dǎo)的Schwann細(xì)胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神經(jīng)元培養(yǎng)基中，ESI-09顯著降低O1陽性和MBP陽性的數(shù)量，而不影響神經(jīng)元或SCs自身的健康。
體內(nèi)研究
ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通過對EPAC1的藥理抑制，保護(hù)WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏體病的損害。